lidocaină


Instrucțiuni de utilizare:

Prețurile în farmacii online:

Lidocaina - un mijloc de anestezie locală.

Acțiune farmacologică

Lidocaina este utilizată pentru conducere, infiltrație, anestezie terminală. Medicamentul are un anestezic local, efect antiaritmic.

Ca anestezic, medicamentul acționează prin inhibarea conducerii nervoase prin blocarea canalelor de sodiu în fibrele nervoase și în terminațiile. Lidocaina este semnificativ superioară procainei, acțiunea acesteia este mai rapidă și durează mai mult - până la 75 de minute (în combinație cu epinefrină - mai mult de două ore). Lidocaina, atunci când este aplicată local, dilată vasele de sânge, nu are efect iritant local.

Efectul antiaritmic al medicamentului se datorează capacității de a crește permeabilitatea membranelor pentru potasiu, blochează canalele de sodiu, stabilizează membranele celulare.

Lidocaina nu are un efect semnificativ asupra contractilității, conductivității miocardice (afectează numai dozele mari).

Absorbția locală a lidocainei depinde de doza agentului și de locul tratamentului (de exemplu, lidocaina este absorbită mai bine pe membranele mucoase decât pe piele).

După administrarea intraoculară de Lidocaine, concentrația maximă ajunge la 5-15 minute după administrare.

Formularul de eliberare

Eliberați spray-ul cu lidocaină, lidocaină în fiole (cu o soluție pentru preparate injectabile).

Indicații privind utilizarea lidocainei

Injecțiile de Lidocaine 2% sunt utilizate pentru anestezie locală în stomatologie, chirurgie, oftalmologie, otolaringologie, pentru blocarea plexului nervos, a nervilor periferici la pacienții cu durere.

Lidocaina în fiole de 10% este utilizat pentru anestezia aplicațiilor mucoase în practica ORL, ginecologie, pneumologie, gastroenterologie, stomatologie în timpul operațiilor, procedurile de diagnosticare. Aplicați soluție 10% și ca agent antiaritmic.

Lidocaina pulverizată este utilizată în stomatologie pentru îndepărtarea dinților din lapte, tartru, fixarea coroanelor dentare și alte proceduri care necesită o anestezie scurtă; in ORL - pentru amigdalectomie, polipi nazali trunchiere, partițiilor, maxilară durere sinusală de relief de înțepare și procesul de spălare.

Lidocaina este eficientă pentru manipularea diagnosticului (inserarea unei sonde gastroduodenale, înlocuirea tubului de traheotomie) pentru anestezia faringiană.

În ginecologie, pulverizarea se folosește la îndepărtarea suturilor, disecarea perineului feminin în timpul nașterii și efectuarea operațiilor pe colul uterin.

În dermatologie, pulverizarea este utilizată pentru a anestezia membranele mucoase, pielea în timpul unor proceduri chirurgicale minore.

Contraindicații

Lidocaina este contraindicat în conformitate cu instrucțiunea atrioventricular măsură blocada 2,3y a insuficienței cardiace grad 2,3y, bradicardie, hipotensiune arterială, șoc cardiogen, un bloc cardiac transversal complet, porfirie, miastenia gravis, renale, hepatice patologii, hipovolemie, glaucom (ochi pentru injectare ), hipersensibilitate, lactație, sarcină.

Spray Lidocaina cu prudență prescris pacienți slăbiți, vârstnici, copii cu epilepsie, în șoc, cu bradicardie, patologia funcției hepatice, tulburări de conducere, sarcină. În timpul alăptării, pulverizarea poate fi utilizată numai la dozele recomandate.

Instrucțiuni de utilizare Lidocaină

Înainte de a utiliza lidocaina în conformitate cu instrucțiunile, trebuie efectuat un test de alergie pentru a identifica posibila sensibilitate la medicament. Dacă apar umflături sau roșeață, lidocaina nu trebuie utilizată pentru anestezie.

O soluție de lidocaină 2% (în fiole) este destinată administrării subcutanate, intramusculare, anestezie prin conducere, instilare în sacul conjunctival, tratamentul membranelor mucoase.

Dozajul este individual, dar instrucțiunile date Lidocaină sunt dozele medii: pentru anestezie de conductie folosind 100-200 mg de medicament (nu mai mult de 200 mg), anestezie nazală, urechi, degetele - 40-60 mg de medicament.

Când se administrează lidocaină, pentru a obține efectul terapeutic maxim, se prescrie și epinefrina (dacă nu există contraindicații).

În oftalmologia picură până la șase picături de soluție, insuflând două picături la fiecare 30-60 de secunde. De obicei 4-6 cap. un singur ochi este suficient pentru anestezie inainte de operatie, manipulari de diagnosticare.

Pentru anestezia terminală, doza maximă permisă de lidocaină, conform instrucțiunilor, este de 20 ml. Timpul de procesare este de 15-30 de minute.

În timpul anesteziei pentru copii, doza totală nu trebuie să depășească 3 mg pe kg de greutate a copilului.

O soluție de lidocaină 10% (în fiole) se injectează intramuscular și se utilizează sub formă de aplicații. Volumul admisibil de lidocaină pentru aplicații - 2 ml.

Pentru a opri un atac aritmic, faceți o injecție intramusculară de lidocaină - 200-400 mg. În cazul în care criza nu a fost oprită, după trei ore au făcut o altă injecție.

În cazul aritmiilor, puteți intra și soluție 1, 2% intravenos într-un flux - 50-100 mg, după care, conform instrucțiunilor, Lidocaina se administrează intramuscular.

Atunci când se administrează lidocaină în fiolele 2 și 10%, ECG trebuie monitorizat, evitând dezinfectarea locului de injectare cu soluții cu metale grele în compoziție.

La numirea fondurilor în doze mari înainte de injectare, luați barbiturice.

Lidocaina spray este utilizată numai local. Pulverizați medicamentul dintr-o mică distanță direct la locul care necesită anestezie, evitând contactul cu ochii, tractul respirator.

Când irigați cavitatea bucală datorită sensibilității reduse, trebuie să aveți grijă să nu vă răniți limba cu dinții.

În stomatologie, dermatologie, utilizați 1-3 doze de lidocaină 10%; în otolaringologie, chirurgie craniofaccială - 1-4 doze de lidocaină 10%; pentru examenul endoscopic - 2-3 doze de 10% p-ra; în ginecologie - 4-5 doze (în practica obstetrică sunt permise până la 20 de doze dintr-o soluție de 10%).

Când procesați suprafețe mari, puteți utiliza un tampon irigat cu lidocaină dintr-un canon.

În mod similar, se recomandă folosirea sprayului în timpul anesteziei pentru copii (doza permisă pentru copii este de 3 mg pe kg de greutate).

Efecte secundare

După medicament, slăbiciune, cefalee, nistagmus, oboseală, euforie, fotofobie, pierderea auzului, amorțeală a limbii, buzelor, somnolență, coșmaruri, diplopie (dublă vizibilitate), tulburări ale ritmului și conducerii inimii, durere în piept, parestezie, paralizie a mușchilor respiratori, tulburare de sensibilitate, convulsii, tremor.

Lidocaină în doze mari poate duce la blocarea inimii, colapsul, stop cardiac.

De asemenea, medicamentul poate provoca dificultăți de respirație, apnee de somn, rinita alergică, conjunctivita, dermatita, dispnee, urticarie, șoc anafilactic, greață, vărsături, scăderea temperaturii corpului, o senzație de arsură, vărsături, amorțeală, durere la locul în care injecțiile cu Lidocaina administrat.

Spray Lidocaina poate provoca: senzație de arsură, manifestări alergice, tensiune arterială scăzută, atac de cord, depresie, somnolență, anxietate, pierderea conștienței, crampe, paralizie a tractului respirator, iritabilitate

Lidile de amploare, instrucțiuni de utilizare

Titlu:

Injectarea de lidocaină

INN:

Codul ATC: N01BB02.

Forma de dozare:

injectare 10 mg / ml și 20 mg / ml.

ingrediente:

lidocaina clorhidrat - 40 mg (2%) în 2 ml sau 50 mg (1%) în 5 ml de soluție;

excipienţi: hidroxid de sodiu, clorură de sodiu, apă pentru preparate injectabile.

Descriere:

lichid transparent, incolor sau ușor gălbui.

Grupa farmacoterapeutică:

anestezic local și agent antiaritmic.

Proprietăți farmacologice

farmacodinamie

Ea are un efect anestezic local, stabilizând membranele neuronilor, reducându-le permeabilitatea la ionii de sodiu, ceea ce împiedică generarea și conducerea impulsurilor nervoase. Suprimă conducerea nu numai a impulsurilor dureroase, ci și a impulsurilor unei alte modalități.

Efectul anestezic al lidocainei este de 2 - 6 ori mai puternic decât procaina (acționează mai repede și mai mult - până la 75 de minute și după adăugarea epinefrinei - mai mult de 2 ore). Atunci când se aplică local extinde vasele de sânge, nu are nici un efect iritant local asupra țesutului.

Are proprietăți antiaritmice (clasa Ib). Scurtează durata potențialului de acțiune și perioada efectivă refractară. Practic, fără a afecta atria, accelerează repolarizarea ventriculilor. În doze terapeutice, ameliorează conductivitatea în fibrele Purkinje, împiedicând formarea fenomenului "reintroducerii", în special în condiții de afectare ischemică a mușchiului cardiac, de exemplu, în timpul infarctului miocardic.

Practic, nici un efect asupra conducerii și contractilitatea miocardului (inhibarea conductie observată când se asociază numai în mare, apropiată de doza toxică) - durata intervalelor PQ, QT și QRS lățime complexe modificări ale electrocardiogramei. Efectul inotropic negativ nu este foarte pronunțat și apare pe scurt cu administrarea rapidă a medicamentului în doze mari.

Farmacocinetica

Când se administrează parenteral, gradul de absorbție depinde de locul de administrare și de doză. În cazul administrării cu jet intravenos, concentrația maximă de lidocaină în plasma sanguină este creată în 3-5 minute, cu injecție intramusculară - în 5-15 minute. Comunicarea cu proteinele plasmatice - 50-80%. Distribuit rapid (faza de distribuție T1 / 2 - 6-9 min). Mai întâi intra în țesuturile sanguine bine furnizate (inimă, plămâni, creier, ficat, splină), apoi în țesuturi adipoase și musculare. Pătrunde prin bariera hemato-encefalică, barieră placentară și în laptele matern (40% din concentrația plasmatică a mamei).

Acesta este metabolizat în ficat (90 - 95%) cu enzimele microzomale dezaminare pentru a forma metaboliți activi (monoetilglitsinksilidin și glitsinksilidin), T1 / 2, care este de 2 ore și 10 ore, respectiv. În afecțiunile hepatice, rata metabolică scade și variază de la 50% la 10% din valoarea normală.

Timpul de înjumătățire prin eliminare după administrarea intravenoasă cu bolus este de 1,5-2 ore, la nou-născuți este de 3 ore, cu perfuzii intravenoase prelungite până la 3 ore sau mai mult. Cu funcție hepatică anormală, timpul de înjumătățire plasmatică poate crește de 2 ori sau mai mult.

Excretați în bilă și rinichi (până la 10% neschimbate). În cazul insuficienței renale cronice, este posibilă acumularea de metaboliți. Acidificarea urinei mărește clearance-ul lidocainic.

Indicații pentru utilizare

  • infiltrație, anestezie terminală, spinală și de conducere;
  • tratamentul și prevenirea precursorilor ventriculare mono- și polytopice și a tahicardiilor de diferite origini, în special în faza acută a infarctului miocardic;
  • reducerea fibrilației ventriculare;
  • un ajutor pentru defibrilarea inimii;
  • ca solvent (soluție de lidocaină 10 mg / ml) pentru prepararea soluțiilor pentru administrarea intramusculară a antibioticelor β-lactamice din grupul cefalosporinelor.

Contraindicații

  • hipersensibilitate;
  • sindromul sinusal (în special la pacienții vârstnici);
  • Sindromul Wolff-Parkinson-White;
  • bloc cardiac: gradul III atrioventricular (cu excepția cazului în care se introduce o sondă de stimulare ventriculară), intraventriculară; sinusal atrial);
  • încălcări ale conducerii intraventriculare;
  • socul cardiogen;
  • pentru anestezie în practica obstetrică - încălcări ale dezvoltării intrauterine a fătului, insuficiență placentară, prematuritate, expunere întârziată, preeclampsie.
  • pentru anestezie epidurală - hipotensiune arterială severă, șoc cardiogen și șoc hipovolemic, boli neurologice, septicemie, imposibilitatea puncției datorate deformării spinoase;
  • pentru anestezie subarahnoidiană - dureri de spate, infecții cerebrale, tumori benigne și maligne ale creierului, coagulopatii diverse origini, migrenă, hemoragie subarahnoidiană, hipertensiune arterială și hipotensiune arterială, parestezie, psihoza, isterie, pacientii fara contact, incapacitatea de puncție din cauza deformarii spinării.

Atenție la aplicare

Folosit cu precauție la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică II - III măsură hepatică severă și / sau insuficiență renală, hipovolemie, grad bloc atrioventricular III, bradicardie sinusală, hipotensiune arterială, miastenia gravis, convulsii epileptiforme induse de lidocaină (inclusiv istoric), susceptibilitate genetică la hipertermie malignă, sarcină, lactație, boală acută, pacienți invalizi, în copilărie, în vârstă înaintată.

Dozare și administrare

Pentru anestezie, cantitatea de medicament și doza totală depind de tipul anesteziei și de natura intervenției chirurgicale.

În cazul anesteziei prin infiltrare, se utilizează până la 30 ml de soluție cu o concentrație de 10 mg / ml (1%).

În anestezia de conducere se utilizează soluții cu o concentrație de 10 mg / ml (1%) și 20 mg / ml (2%); Doza totală maximă este de până la 400 mg (40 ml soluție 1% și 20 ml soluție 2% lidocaină). În practica dentară se utilizează 1-5 ml (20-100 mg) dintr-o soluție 2%; cu blocarea nervului intercostal, 3-5 ml (30-50 mg) dintr-o soluție 1%; în cazul anesteziei paracervicale - 10 ml (100 mg) dintr-o soluție 1% în fiecare direcție (administrarea repetată este posibilă nu mai puțin de 1,5 ore mai târziu); cu blocada conform lui Oberst-Lukashevich - 2 - 3 ml soluție 2%.

Blocaj vagosimpatic: cervical - 5 ml (50 mg) de soluție 1%, bloc lombar - 5 până la 10 ml (50-100 mg) de soluție 1%.

Anestezia epidurală - se utilizează 200 - 300 mg (10-15 ml) dintr-o soluție de lidocaină 2%. Nu se recomandă utilizarea introducerii continue a anesteziei cu ajutorul unui cateter; doza maximă nu trebuie repetată mai mult de 90 de minute.

Pentru anestezia mucoaselor (pentru intubație traheală, bronhoezofagoskopii, fibrogastroduodenoscopy, polipi îndepărtarea, puncții sinusului maxilar și colab.) Se aplică o soluție de 2% într-un volum de cel mult 20 ml.

În oftalmologie: 2 picături de soluție 2% sunt instilate în sacul conjunctival de 2 până la 3 ori cu un interval de 30 până la 60 de secunde imediat înainte de intervenția sau examinarea chirurgicală.

Doza maximă pentru adulți nu depășește 4,5 mg / kg sau 300 mg.

Copiilor aflați în fundalul relaxării musculare se pot administra 5 mg / kg soluție 1%.

Pentru a prelungi acțiunea lidocainei, este posibil să se adauge o soluție adrenalină 0,1% ex tempore (1 picătură pe 5-10 ml soluție de lidocaină, dar nu mai mult de 5 picături). În același timp, doza maximă permisă de lidocaină este crescută la 500 mg.

Intr-un antiaritmic: cu aritmii ventriculare, în special după un infarct miocardic: intravenos, pacienții fără tulburări circulatorii fățișe 100 mg în bolus în câteva minute (50 mg la pacienții nesevere sau cele cu tulburări circulatorii severe), imediat după perfuziile în bolus 4 mg / min timp de 30 minute, 2 mg / min timp de 2 ore, apoi 1 mg / min; continuați să continuați să reduceți concentrația, dacă continuarea perfuziei în decurs de 24 de ore (necesită monitorizare ECG și sfaturi de specialitate pentru a continua perfuzarea).

Copiii primesc o doză intravenoasă de bolus de 1 mg / kg (de obicei 50-100 mg) ca doză de încărcare la o viteză de injectare de 25-50 mg / min (adică timp de 3-4 min); Dacă este necesar, doza se repetă după 5 minute, după care se recomandă perfuzia intravenoasă continuă. Administrarea intravenoasă sub formă de perfuzie continuă (de obicei după o doză de încărcare): doza maximă pentru copii este de 30 mcg / kg / min (20-50 mcg / kg / min).

Notă: după administrarea intravenoasă, lidocaina are o durată scurtă de acțiune (cu durata de 15-20 de minute). Dacă infuzia intravenoasă prin infuzie prin picurare nu este disponibilă, după administrarea intravenoasă imediată inițială, 50-100 mg pot fi repetate dacă este necesar o dată sau de două ori cu un interval de cel puțin 10 minute.

Pentru a prepara o soluție de perfuzie, se adaugă 1 g sau 2 g lidocaină la 1 1 soluție 5% dextroză injectabilă și se prepară o soluție de lidocaină la o concentrație de 1 mg / ml sau 2 mg / ml.

La pacienții vârstnici, se recomandă o reducere a dozei, în special la perfuzia intravenoasă prelungită. În cazul insuficienței renale cronice, nu este necesară ajustarea dozei. În cazul bolilor hepatice (ciroză, hepatită) și la pacienții cu flux sanguin hepatic redus (de exemplu, pe fondul insuficienței cardiace cronice), doza trebuie redusă cu 40-50%.

Cu administrare rapidă intravenoasă, poate să apară o scădere bruscă a tensiunii arteriale și apare o colapsare. În aceste cazuri se utilizează fenilefrină, efedrină și alți agenți vasoconstrictori.

O soluție 1% de lidocaină este utilizată ca solvent pentru prepararea soluțiilor injectabile pentru injectarea intramusculară de antibiotice m-lactamice din grupul cefalosporinic la o viteză de 3 ml de lidocaină pe flacon conținând 1,0 g de antibiotic.

Efecte secundare

Din sistemul nervos și organele senzoriale: euforie, amețeli, străpungerea "muștei" înaintea ochilor, fotofobie, reacții nevrotice, dureri de cap, anxietate, tinitus, diplopie, convulsii, tremor, somnolență, parestezie, dezorientare, confuzie.

Deoarece sistemul cardiovascular: scăderea presiunii arteriale, colaps, bradicardie (până la stop cardiac).

Din sistemul digestiv: amorteală a limbii și a mucoasei orale, greață, vărsături.

Reacții alergice: urticarie, prurit, șoc anafilactic.

Altele: febră, senzație de frig.

Sarcina și alăptarea

Femeile gravide și care alăptează ar trebui să primească medicamentul în conformitate cu indicații stricte, cântărind beneficiile așteptate ale terapiei pentru mamă și riscul potențial pentru făt.

Instrucțiuni speciale

Utilizarea în pediatrie. Copiii au nevoie de ajustarea dozei în funcție de vârstă și starea fizică.

Extrem de precauție. Nu se recomandă administrarea profilactică la toți pacienții fără infarct miocardic acut (administrarea profilactică de rutină a lidocainei poate crește riscul de deces prin creșterea incidenței asystolelor).

Datorită ineficienței lidocainei, este necesar în primul rând să se excludă hipokaliemia; în situații de urgență există mai multe opțiuni pentru acțiuni ulterioare: o creștere atentă a dozei până la apariția efectelor secundare ale sistemului nervos central (letargie, discurs obstrucționat); numirea, uneori în comun, a medicamentelor din clasa IA (procainamidă), trecerea la medicamente de clasa III (amiodaronă, tosilat de bretillus).

Este interzisă injectarea soluțiilor de lidocaină la pacienții retrobulbari cu glaucom.

Lidocaina trebuie injectată cu grijă în țesuturi foarte vasculare pentru a evita ingestia intravasală a medicamentului. Odată cu introducerea țesutului vascularizat se recomandă testul de aspirație.

Influența asupra capacității de a conduce transportul auto și mecanismele de control. În timpul perioadei de tratament, trebuie să se acorde atenție conducerii vehiculelor și implicării în alte activități potențial periculoase care necesită concentrații crescute și reacții psihomotorii.

Interacțiunea cu alte medicamente

Numirea în comun a beta-blocantelor crește riscul de apariție a bradicardiei și a efectelor toxice ale lidocainei.

Cimetidina și propranololul reduc clearance-ul hepatic al lidocainei (metabolism redus datorită inhibării oxidării microzomale și a fluxului sanguin hepatic scăzut) și cresc riscul de efecte toxice.

Barbituricele, fenitoina, rifampicina (inductorii enzimelor microzomale hepatice) reduc eficacitatea (poate necesita o creștere a dozei).

Când se administrează cu amamalină, fenitoină, verapamil, chinidină, amiodaronă, efectul inotropic negativ poate fi sporit.

Glicozidele cardiace slăbesc efectul cardiotonic, medicamentele curoriforme sporesc relaxarea musculară.

Procainamidul crește riscul dezvoltării excitației sistemului nervos central, halucinațiilor.

Odată cu numirea simultană a lidocainei, barbituricele, alte medicamente hipnotice și sedative pot crește efectul lor inhibitor asupra sistemului nervos central.

Sub influența inhibitorilor de monoaminooxidază, acțiunea anestezică locală a lidocainei poate fi sporită. Pacienții care iau inhibitori de monoaminooxidază nu trebuie să primească lidocaină parenterală.

Cu utilizarea simultană a lidocainei și a polimixinei B, este posibil să se mărească efectul inhibitor asupra transmiterii neuromusculare (este necesară monitorizarea funcțiilor respiratorii).

supradoză

simptome: semnele inițiale de intoxicație - amețeli, greață, vărsături, euforie, astenie, scăderea tensiunii arteriale; apoi - convulsii ale mușchilor faciali ai feței, convulsii tonico-clonice ale mușchilor scheletici, agitație psihomotorie, bradicardie, colaps; când este folosit la naștere la nou-născut - bradicardie, depresie a centrului respirator, stop respirator.

tratament: când apar primele semne de intoxicație, administrarea este oprită, pacientul este transferat într-o poziție orizontală; prescrie inhalarea oxigenului. La convulsii - 10 mg diazepam intravenos. În bradicardie, m-anticolinergice (atropină), vasoconstrictoare (norepinefrină, fenilefrină). Este posibilă efectuarea de intubare, ventilație artificială, resuscitare. Dializa este ineficientă.

ambalare

Soluție injectabilă 10 mg / ml: în fiole de 5 ml, în ambalaj nr. 5 ° 2; No. 10

Soluție injectabilă 20 mg / ml: în fiole de 2 ml, în ambalaj nr. 10: 1; No. 10

Condiții de depozitare

În locul întunecat, la o temperatură care nu depășește 25 ° C.

Nu lăsați la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate - 2 ani.

Producatori

  1. Fabrica de preparate medicale Borisov;
  2. RUE "belmedpreparaty"

LIDOCAINĂ

Soluția injectabilă este limpede, incoloră sau aproape incoloră, inodoră.

Excipienți: clorură de sodiu pentru forme parenterale - 12 mg, apă d / și - până la 2 ml.

2 ml - fiole cu punct de rupere și cu inel de cod verde (5) - ambalaje cu celule de contur (20) - cutii din carton.

Lidocaina este un anestezic local de tip amidic cu durată scurtă de acțiune. Baza mecanismului său de acțiune este reducerea permeabilității membranei neuronilor pentru ionii de sodiu. Ca urmare, rata de depolarizare scade și pragul de excitație crește, ducând la amorțeală locală reversibilă. Lidocaina este utilizată pentru a obține o anestezie de conducere în diferite părți ale corpului și aritmii de control. Ea are un debut rapid de acțiune (aproximativ un minut după intrarea / în introducere și 15 minute după / m), se răspândește repede la țesutul din jur. Acțiunea durează 10-20 minute și aproximativ 60-90 de minute după injectarea IV și IM.

Lidocainul este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal, totuși, datorită efectului de "prim pasaj" prin ficat, doar o mică cantitate ajunge la circulația sistemică. Absorbția sistemică a lidocainei este determinată de locul de administrare, doza și profilul farmacologic al acesteia. Cmax în sânge se obține după blocarea intercostală, apoi (în ordinea descrescătoare a concentrației) după administrarea în spațiul epidural al lombar, plexul brahial și țesutul subcutanat. Principalul factor care determină rata de absorbție și concentrația în sânge este doza totală administrată, indiferent de locul de administrare. Există o relație liniară între cantitatea de lidocaină injectată și Cmax anestezic în sânge.

Lidocaina se leagă de proteinele plasmatice, inclusiv α1-acid glicoproteină (ACG) și albumină. Gradul de legare este variabil, ajungând la aproximativ 66%. Concentrația plasmatică a ACG la nou-născuți este scăzută, deci au un conținut relativ ridicat de fracțiune biologic activă liberă de lidocaină.

Lidocaina penetrează BBB și bariera placentară, probabil prin difuzie pasivă.

Lidocaina este metabolizată în ficat, aproximativ 90% din doza administrată este supusă N-dealchilarei pentru a forma oxid de glicină monoetanică (MEGX) și glicină oxidică (GX), ambele contribuind la efectele terapeutice și toxice ale lidocainei. Efectele farmacologice și toxice ale MEGX și GX sunt comparabile cu cele ale lidocainei, dar sunt mai puțin pronunțate. GX are mai mult de lidocaină, T1/2 (aproximativ 10 ore) și se pot acumula cu administrare repetată.

Metaboliții care rezultă din metabolizarea ulterioară sunt excretați în urină.

Terminalul T1/2 lidocaina după administrarea intravenoasă la voluntari sănătoși pentru adulți este de 1-2 ore1/2 GX este de aproximativ 10 ore, MEGX - 2 ore Conținutul de lidocaină nemodificat în urină nu depășește 10%

Farmacocinetica în grupuri speciale de pacienți

Datorită metabolismului rapid, farmacocinetica lidocaină poate fi afectată de afecțiuni care afectează funcția hepatică. La pacienții cu insuficiență hepatică T1/2 lidocaina poate fi crescută de 2 ori sau de mai multe ori.

Funcția renală afectată nu afectează farmacocinetica lidocaină, dar poate duce la acumularea metaboliților săi.

La nou-născuți, există o concentrație scăzută de ACG, prin urmare, legarea la proteinele plasmatice poate scădea. Datorită concentrației potențial ridicate a fracțiunii libere, utilizarea lidocainei la nou-născuți nu este recomandată.

- anestezie locală și regională, anestezie de conducere pentru intervenții mari și mici.

- blocarea AV a gradului III;

- hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului și la anestezicele de tipul amidei.

Regimul de dozare trebuie selectat în funcție de răspunsul pacientului și de locul de administrare. Medicamentul trebuie administrat în cea mai mică concentrație și în cea mai mică doză, dând efectul dorit. Doza maximă pentru adulți nu trebuie să depășească 300 mg.

Volumul soluției care trebuie administrată depinde de dimensiunea zonei anestezice. Dacă este necesar să se introducă un volum mai mare cu o concentrație scăzută, soluția standard este diluată cu soluție salină fiziologică (soluție de clorură de sodiu 0,9%). Diluarea se efectuează imediat înainte de administrare.

Pentru copii, pacienți vârstnici și debilitați, medicamentul este administrat în doze mai mici, corespunzătoare vârstei și stării fizice.

La adulți și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 12 și 18 ani, o singură doză de lidocaină nu trebuie să depășească 5 mg / kg și o doză maximă de 300 mg.

Dozele recomandate pentru adulți:

Experiența utilizării la copiii cu vârsta sub 1 an este limitată. Doza maximă la copiii cu vârsta cuprinsă între 1 și 12 ani nu depășește 5 mg / kg greutate corporală dintr-o soluție de 1%.

Reacțiile nedorite sunt descrise în conformitate cu clasele de sistem-organ MedDRA. Ca și alte anestezice locale, reacțiile nedorite la lidocaină sunt rare și, de regulă, datorate concentrațiilor plasmatice crescute datorate injectării intravasculare accidentale, supradozajului dozei sau absorbției rapide din zonele cu aport abundent de sânge sau datorită hipersensibilității, idiosincrasiei sau toleranței reduse la medicament de către pacient. Reacțiile de toxicitate sistemică, manifestate în principal de sistemul nervos central și / sau de sistemul cardiovascular.

Sistemul imunitar

Reacții de hipersensibilitate (reacții alergice sau anafilactice, șoc anafilactic) - vezi și tulburări ale pielii și ale țesuturilor subcutanate. Testul cutanat alergic pentru lidocaină este considerat nesigur.

Sistemul nervos și tulburările mintale

Simptomele neurologice ale toxicității sistemice includ amețeli, nervozitate, tremor, parestezii în jurul gurii, amorțeală a limbii, somnolență, convulsii, comă.

Reacțiile din sistemul nervos se pot manifesta prin excitația sau depresia. Semnele de stimulare a SNC pot fi de scurtă durată sau nu pot apărea deloc, astfel încât primele manifestări ale toxicității pot fi confuzie și somnolență, alternând cu coma și insuficiența respiratorie.

Complicațiile neurologice ale anesteziei spinale includ simptome neurologice tranzitorii, cum ar fi dureri la nivelul spatelui inferior, fese și picioare. Aceste simptome se dezvoltă de obicei în 24 de ore după anestezie și se rezolvă în câteva zile.

După anestezia spinală cu lidocaină și alte mijloace similare, sunt descrise cazuri izolate de sindrom arachnoidită și cauda equina cu paralizie persistentă, disfuncție intestinală și urinară sau paralizie a membrelor inferioare. Cele mai multe cazuri se datorează concentrației hiperbarice de lidocaină sau perfuziei prelungite a coloanei vertebrale.

Din partea organului de viziune

Simptomele toxicității prin lidocaină pot fi vedere încețoșată, diplopie și amauroză tranzitorie. Amauroza bilaterală poate fi, de asemenea, o consecință a introducerii accidentale a lidocainei în patul nervului optic în timpul procedurilor oftalmologice. După anestezie retro sau peribulbar, au fost raportate inflamații oculare și diplopie.

Din partea organului de auz și a labirintului: sunete în urechi, hiperacuzie.

Deoarece sistemul cardiovascular

Reacțiile cardiovasculare se manifestă prin hipotensiune arterială, bradicardie, depresie miocardică (efect inotropic negativ), aritmii, stop cardiac sau insuficiență circulatorie.

Din partea sistemului respirator: scurtarea respirației, bronhospasmul, depresia respiratorie, stop respirator.

Din partea sistemului digestiv: greață, vărsături.

Din piele și țesuturi subcutanate: erupții cutanate, urticarie, angioedem, umflarea feței.

Raportarea reacțiilor adverse suspectate ca urmare a tratamentului

Raportarea suspecților în legătură cu tratamentul reacțiilor nedorite care au avut loc după înregistrarea unui medicament este foarte importantă. Aceste măsuri permit monitorizarea raportului dintre beneficiile și riscurile medicamentului. Lucrătorii în domeniul sănătății trebuie să raporteze tuturor suspecților în legătură cu tratamentul reacțiilor adverse prin intermediul sistemului de farmacovigilență.

Toxicitatea la nivelul SNC se manifestă prin simptome care cresc în severitate. În primul rând, parestezia se poate dezvolta în jurul gurii, amorțeală a limbii, amețeli, hiperacuzie și tinitus. Insuficiența vizuală și tremurul muscular sau tulburările musculare indică o toxicitate mai severă și preced crizele generalizate. Aceste semne nu trebuie confundate cu comportamentul neurotic. Apoi, poate exista o pierdere de conștiență și convulsii mari convulsive care durează de la câteva secunde până la câteva minute. Convulsiile conduc la o crestere rapida a hipoxiei si hipercapniei, datorita cresterii activitatii musculare si a insuficientei respiratorii. În cazurile severe apneea se poate dezvolta. Acidoza sporește efectele toxice ale anestezicelor locale. În cazuri grave, există încălcări ale sistemului cardiovascular. Cu o concentrație sistemică ridicată, se pot dezvolta hipotensiune arterială, bradicardie, aritmie și stop cardiac, care pot fi fatale.

Rezolvarea supradozei apare datorită redistribuirii anestezicului local din sistemul nervos central și a metabolismului său, poate apărea destul de rapid (dacă nu a fost administrată o doză foarte mare de medicament).

Dacă există dovezi de supradozaj, anestezicul trebuie oprit imediat.

Convulsiile, depresia SNC și cardiotoxicitatea necesită intervenție medicală. Principalele obiective ale terapiei sunt menținerea oxigenării, stoparea crizelor, menținerea circulației sângelui și ameliorarea acidozei (dacă se dezvoltă). În cazurile potrivite, este necesară asigurarea căilor respiratorii și atribuirea oxigenului, precum și stabilirea ventilației auxiliare a plămânilor (mască sau cu un sac Ambu). Circulația sanguină este menținută prin intermediul soluțiilor de perfuzie cu plasmă sau perfuzie. Dacă aveți nevoie de menținerea pe termen lung a circulației sanguine, trebuie să luați în considerare introducerea vasopressorov, cu toate acestea, acestea cresc riscul excitației sistemului nervos central. Controlul convulsiilor poate fi realizat prin introducerea / introducerea diazepamului (0,1 mg / kg) sau a tiopentalului sodic (1-3 mg / kg), în timp ce trebuie avut în vedere că anticonvulsivanții pot inhiba, de asemenea, respirația și circulația sângelui. Crizele prelungite pot interfera cu ventilația și oxigenarea pacientului și, prin urmare, trebuie avută în vedere posibilitatea unei intubări endotraheale precoce. Când este declanșată stoparea cardiacă, este inițiată resuscitarea cardiopulmonară standard. Eficacitatea dializei în tratamentul supradozajului acut de lidocaină este foarte scăzută.

Toxicitatea lidocainei crește odată cu utilizarea simultană cu cimetidină și propranolol datorită creșterii concentrației de lidocaină, care necesită o reducere a dozei de lidocaină. Ambele medicamente reduc fluxul sanguin hepatic. În plus, cimetidina inhibă activitatea microzomală. Ranitidina reduce ușor clearance-ul lidocainei, ceea ce duce la o creștere a concentrației acesteia.

Concentrațiile plasmatice de lidocaină crescute pot fi de asemenea cauzate de agenți antiretrovirale (de exemplu, amprenavir, atazanavir, darunavir, lopinavir).

Hipokaliemia cauzată de diuretice poate reduce efectul lidocainei cu utilizarea simultană a acestora.

Lidocaina trebuie utilizată cu prudență la pacienții care primesc alte anestezice sau agenți locali care sunt asemănătoare din punct de vedere structural cu anestezicele de tip amidă locală (de exemplu, medicamente antiaritmice cum ar fi meksilein, tokainid), deoarece efectele toxice sistemice sunt aditive.

Studiile separate privind interacțiunile medicamentoase între lidocaină și medicamentele antiaritmice de clasa a III-a (de exemplu, amiodaronă) nu au fost efectuate, dar se recomandă prudență.

La pacienții la care se administrează simultan antipsihotice, se prelungesc sau se poate prelungi intervalul QT (de exemplu pimozidă, sertindol, olanzapină, quetiapină, zotepin), prenylamină, epinefrină (în cazul administrării intravenoase aleatorii) sau antagoniști ai serotoninei 5HT3-(de exemplu, tropisetron, dolasetron) pot crește riscul de aritmii ventriculare.

Utilizarea simultană a quinupristin / dalfopristin poate crește concentrația de lidocaină și astfel poate crește riscul de aritmii ventriculare; utilizarea concomitentă trebuie evitată.

La pacienții care primesc simultan relaxanți musculare (de exemplu, suxametoniu), riscul de blocare neuromusculară crescută și prelungită poate crește.

După administrarea bupivacaină la pacienții tratați cu verapamil și timolol, sa raportat apariția insuficienței cardiovasculare; lidocaina are o structură similară cu bupivacaina.

Dopamina și 5-hidroxitriptamina reduc pragul de pregătire convulsivă pentru lidocaină.

Opioidele pot avea un efect pro-convulsiv, după cum reiese din faptul că lidocaina reduce pragul convulsiv al fentanilului la om.

Combinația dintre opioide și antiemetice, uneori utilizată pentru a obține un efect sedativ la copii, poate reduce pragul convulsiv și poate crește efectul inhibitor al lidocainei asupra sistemului nervos central.

Utilizarea epinefrinei împreună cu lidocaina poate reduce absorbția sistemică, dar cu o injecție IV accidentală, riscul de tahicardie ventriculară și fibrilație ventriculară crește dramatic.

Utilizarea concomitentă a altor medicamente antiaritmice, a beta-blocantelor și a blocatorilor lenți ai canalelor de calciu poate reduce în continuare conductibilitatea AV, conductivitatea intraventriculară și contractilitatea.

Utilizarea simultană a medicamentelor vasoconstrictoare crește durata de acțiune a lidocainei.

Utilizarea simultană a lidocainei și a alcaloizilor de ergot (de exemplu, ergotamină) poate provoca hipotensiune arterială severă.

Trebuie să se acorde atenție utilizării sedativelor, deoarece acestea pot afecta acțiunea anestezicelor locale asupra sistemului nervos central.

Se recomandă prudență cu utilizarea pe termen lung a medicamentelor antiepileptice (fenitoină), barbiturice și a altor inhibitori ai enzimelor hepatice microzomale, deoarece aceasta poate duce la o scădere a eficienței și, prin urmare, la o nevoie crescută de lidocaină. Pe de altă parte, fenitoina pe cale intravenoasă poate crește efectul inhibitor al lidocainei asupra inimii.

Efectul analgezic al anestezicelor locale poate fi sporit prin opioide și clonidină.

Etanolul, în special cu abuz prelungit, poate reduce efectele anestezicelor locale.

Lidocaina nu este compatibilă cu amfotericina B, methohexitona și nitroglicerina.

Nu se recomandă amestecarea lidocainei cu alte medicamente.

Introducerea lidocainei trebuie efectuată de specialiști cu experiență în conducerea și echipamentul pentru resuscitare. Odată cu introducerea anestezicelor locale, este necesar să avem echipament pentru resuscitare.

Lidocaina trebuie utilizată cu prudență la pacienții cu miastenie gravis, epilepsie, insuficiență cardiacă cronică, bradicardie și deprimare respiratorie, precum și în combinație cu medicamente care interacționează cu lidocaină și care conduc la creșterea biodisponibilității, potențarea efectelor (de exemplu, fenitoină) sau excreție prelungită de exemplu, în cazul insuficienței renale hepatice sau terminale, în care se pot acumula metaboliți ai lidocainei.

Pacienții care primesc medicamente antiaritmice clasa III (de exemplu, amiodaronă) trebuie monitorizați cu atenție și monitorizați ECG, deoarece efectul asupra inimii poate fi potențat.

În perioada de post-înregistrare, s-au raportat cazuri de condroliză la pacienții care au suferit o perfuzie intraarticulară pe termen lung cu anestezice locale după intervenție chirurgicală. În cele mai multe cazuri, condrozia a fost observată în articulația umărului. Datorită multitudinii de factori care contribuie și a incoerenței literaturii științifice cu privire la mecanismul de implementare a efectului, nu a fost identificată nicio relație de cauzalitate. O perfuzie intra-articulară prelungită nu este o indicație permisă pentru utilizarea lidocainei.

V / m injectarea de lidocaină poate crește activitatea creatinfosfonazei, ceea ce poate face dificilă diagnosticarea infarctului miocardic acut.

Sa demonstrat că lidocaina poate provoca porfirie la animale; utilizarea medicamentului la pacienții cu porfirie trebuie evitată.

Când se injectează în țesuturi inflamate sau infectate, efectul lidocainei poate scădea. Înainte de începerea / la introducerea lidocainei este necesar să se elimine hipokaliemia, hipoxia și o încălcare a stării acido-bazice.

Unele proceduri locale de anestezie pot duce la reacții adverse grave, indiferent de anestezicul local utilizat.

Conductivitatea anesteziei nervilor spinali poate duce la inhibarea sistemului cardiovascular, în special pe fondul hipovolemiei, prin urmare, atunci când se efectuează anestezie epidurală la pacienții cu afecțiuni cardiovasculare, este necesară prudență.

Anestezia epidurală poate duce la hipotensiune arterială și bradicardie. Riscul poate fi redus prin introducerea prealabilă a soluțiilor cristaloide sau coloidale. Este necesară oprirea imediat a hipotensiunii arteriale.

În unele cazuri, blocarea paracervicală în timpul sarcinii poate duce la bradicardie sau tahicardie la nivelul fătului și, prin urmare, este necesară monitorizarea atentă a ritmului cardiac la făt.

Introducerea în cap și gât poate duce la intrarea neintenționată în artera cu dezvoltarea simptomelor cerebrale (chiar și în doze mici).

Injectarea retrobilară în cazuri rare poate duce la spațiul subarahnoid al craniului, ceea ce duce la reacții grave / severe, incluzând insuficiență cardiovasculară, apnee, convulsii și orbire temporară.

Injectarea retrogradă și peribulbară a anestezicelor locale prezintă un risc scăzut de disfuncție oculomotor persistentă. Principalele motive includ vătămarea și (sau) efectul toxic local asupra mușchilor și (sau) nervilor.

Severitatea acestor reacții depinde de gradul de leziune, de concentrația anestezicului local și de durata expunerii sale în țesuturi. În acest sens, orice anestezic local trebuie utilizat în cea mai mică concentrație și doză eficientă.

Injecția cu lidocaină nu este recomandată pentru utilizare la nou-născuți. Concentrația optimă de lidocaină serică, care permite evitarea unei astfel de toxicități ca convulsii și aritmii, nu a fost stabilită la nou-născuți.

Administrarea intravasculară trebuie evitată dacă nu este indicată direct.

Medicamentul trebuie utilizat cu prudență:

- la pacienții cu coagulopatie. Terapia cu anticoagulante (de exemplu, heparină), AINS sau substituenți plasmatici crește tendința de sângerare. Accidentele accidentale ale vaselor de sânge pot duce la sângerări grave. Dacă este necesar, verificați timpul de sângerare, timpul de tromboplastină parțială activată (APTT) și numărul de trombocite;

- la pacienții cu blocadă completă și incompletă a conducerii intracardiace, deoarece anestezicele locale pot inhiba conducerea AV;

- Este necesar să se monitorizeze cu atenție pacienții cu tulburări convulsive pentru simptomele sistemului nervos central. Dozele mici de lidocaină pot crește, de asemenea, gradul de pregătire convulsivă. La pacienții cu sindrom Melkersson-Rosenthal, reacțiile alergice și toxice din sistemul nervos se pot dezvolta mai des ca răspuns la anestezicele locale;

- în al treilea trimestru de sarcină.

Injecția cu lidocaină 10 mg / ml și 20 mg / ml nu este permisă pentru administrarea intratecală (anestezie subarahnoidă).

Influența asupra capacității de a conduce transportul auto și mecanismele de control

După introducerea anestezicelor locale, se poate dezvolta blocarea temporară a senzorilor și / sau motorii. Până la dispariția acestor efecte, pacienții nu trebuie să conducă vehicule și să opereze utilaje.

Lidocaina este autorizată să fie utilizată în timpul sarcinii și în timpul alăptării. Este necesar să se respecte cu strictețe regimul de dozare prescris. În caz de complicații sau sângerări în istoricul anesteziei epidurale, lidocaina în obstetrică este contraindicată.

Lidocaina a fost utilizată într-un număr mare de femei gravide și femei în vârstă fertilă. Nu este înregistrată nici o insuficiență reproductivă, adică creșterea frecvenței malformațiilor nu a fost observată.

Datorită realizării potențiale a unei concentrații ridicate de anestezice locale la făt, după blocarea paracervicală, se pot dezvolta reacții nedorite, cum ar fi bradicardia fetală. În acest sens, lidocaina într-o concentrație mai mare de 1% nu este utilizată în obstetrică.

În studiile pe animale, nu a fost detectat niciun efect dăunător asupra fătului.

Lidocaina, în cantități mici, penetrează în laptele matern, biodisponibilitatea este foarte scăzută, astfel încât cantitatea estimată provenind din laptele matern este foarte mică, prin urmare, potențialul nociv asupra copilului este foarte scăzut. Decizia privind utilizarea lidocainei în timpul alăptării este luată de către medic.

Nu sunt disponibile date privind efectul lidocainei asupra fertilității la om.

Lidocaina trebuie utilizată cu prudență în cazul insuficienței renale în stadiu final, deoarece: pot acumula metaboliți lidocainici.

Lidocaina trebuie utilizată cu prudență în cazul insuficienței hepatice.

Pacienții vârstnici medicamentul este administrat în doze mai mici, corespunzătoare vârstei și stării fizice.

Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor la o temperatură cuprinsă între 15 ° și 25 ° C. Perioada de valabilitate - 5 ani.

Lidocaina (10%) lidocaină

instrucție

  • rusă
  • kazahă Rusă

Denumire comercială

Denumire internațională neprotejată

Formă de dozare

Soluție injectabilă 10%, 2 ml

structură

1 ml de soluție conține

ingredient activ - clorhidrat de lidocaină anhidru 100 mg (echivalent cu clorhidratul de lidocaină monohidrat),

excipient - apă pentru injectare.

descriere

Soluție transparentă incoloră sau aproape incoloră, inodoră

Grupa farmacoterapeutică

Preparate pentru tratamentul bolilor de inima. Medicamente antiaritmice Clasa IV.

Codul ATC C01BB01

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica

Când se administrează intravenos, acțiunea începe după câteva minute. Lidocaina se leagă de albumină (10-40%) și alfa-glicoproteine ​​acide. Distribuția rapidă în organism (volumul de distribuție 1,3 l / kg). Cu perfuzie prelungită de lidocaină datorită distribuției rapide și biotransformării în ficat, concentrația de platou în sânge este atinsă după 6-9 ore. În cazul administrării pe termen lung (12 ore sau mai mult), viteza de perfuzare trebuie redusă cu 30-40% datorită scăderii clearance-ului asociat cu scăderea extracției lidocainei de către ficat. Medicamentul pătrunde în barierele hemato-cerebrale și placentare la câteva minute după administrare. Lidocaina este metabolizată rapid prin enzimele hepatice microzomale. N-dealchilarea oxidativă are loc în câteva minute. Metaboliții au o eficacitate antiaritmică mai scăzută în comparație cu materia primă. În legătură cu metabolismul rapid, nivelul terapeutic al lidocainei din sânge poate fi menținut numai prin injectarea repetată a medicamentului sau administrarea continuă (perfuzarea). Clearance-ul plasmatic total este de 0,95 ml / min. Rata clearance-ului hepatic 0,65 ml / min. Timpul de înjumătățire al lidocainei după administrarea intravenoasă a jetului este de 1,5-2 ore. În cazul unei funcții hepatice anormale, timpul de înjumătățire este extins. În aceste cazuri, se recomandă reducerea dozei cu 40%. Insuficiența renală nu afectează farmacocinetica lidocaină. În urină, 5-10% din lidocaină este excretată nemodificată și peste 90% este excretată ca metaboliți.

farmacodinamie

Lidocaina este un anestezic local amidic și un agent antiaritmic din grupa IB. Are un efect de stabilizare a membranei. Blochează curentul ionilor de sodiu prin canalele de sodiu "lente" în faza depolarizării spontane (faza 4). Ca urmare, automatismul spontan al focarelor ectopice de formare a impulsurilor este suprimat. Lidocaina mărește permeabilitatea membranei la ionii de potasiu, facilitând ieșirea din celulă. Prin această lidocaină accelerează faza 2 de repolarizare a membranei. Ca urmare, perioada de refracție eficientă (ERP) este redusă, ceea ce contribuie la eliminarea recirculării membranei. Perioada efectivă refractară (ERP) și durata potențialului de acțiune (PD) scad la nivelul fibrelor Purkinje și a ventriculelor inimii. ERP se extinde în comparație cu durata totală a PD. Lidocaina suprimă automatismul spontan și ridică pragul de fibrilație ventriculară. Medicamentul nu afectează atria și nu modifică conducerea atrioventriculară. În dozele terapeutice, medicamentul nu afectează frecvența cardiacă, nu are un efect inotropic negativ, nu afectează tensiunea arterială sau debitul cardiac.

Indicații pentru utilizare

- prevenirea primară a aritmiei ventriculare maligne, a fibrilației și a tahicardiei ventriculare în faza precoce (pre-spital) a infarctului miocardic

- tratamentul tahicardiei ventriculare în faza acută a infarctului miocardic sau după spitalizarea unui pacient cu infarct miocardic, precum și tahicardia ventriculară cu alte leziuni organice ale inimii

- prevenirea secundară a tahicardiei ventriculare și / sau a fibrilației 6 până la 24 de ore după oprirea aritmiei

Dozare și administrare

Pentru administrarea intravenoasă (după diluare) și perfuzie.

IV injectare

10% soluție de lidocaină este diluată prealabil într-o soluție fiziologică de clorură de sodiu într-un raport de 1: 5 (1 ml soluție diluată conține 20 mg Lidocaină). Soluția este administrată intravenos într-un flux timp de 3-4 minute.

O soluție adultă este administrată la o doză de 1-2 mg / kg, doza maximă fiind de 100 mg. Administrarea poate fi repetată după 5-10 minute la o doză de 0,5-0,75 mg / kg greutate corporală până la o doză totală de 300 mg.

Infuzia se administrează după administrarea intravenoasă.

2 ml de soluție de lidocaină 10% diluată în 500 ml soluție perfuzabilă cu Ringer.

Adulții injectă soluția cu o rată de 20-55 μg / kg greutate corporală pe minut (nu mai mult de 1-4 mg / min). Pentru tratamentul de întreținere, infuzia poate fi efectuată la o rată de 1 mg / min. Durata perfuziei depinde de starea pacientului și de rezultatele utilizării medicamentului. Doza maximă administrată în decurs de o oră nu trebuie să depășească 300 mg (aproximativ 4,5 mg / kg greutate corporală).

În cazul insuficienței cardiace sau a funcției hepatice anormale, doza trebuie redusă cu 40%. Introducerea lidocainei trebuie făcută sub control constant cu monitorizarea electrocardiogramei.

Medicamentul poate fi diluat cu soluție de clorură de sodiu 0,9%.

Efecte secundare

Reacțiile adverse sunt observate la 5-10% dintre pacienți și depind de doză. Efectele secundare ușoare sunt eliminate după retragerea medicamentului.

- amețeli, amorțeală a membranelor mucoase ale gurii și limbii, somnolență, tinitus

- anxietate, euforie, dezorientare, convulsii, tremor, pierderea conștienței, depresie respiratorie, tremor și convulsii tonice clonice (atunci când sunt administrate în doze mai mari)

-hipotensiune arterială, colaps, bradicardie (până la stop cardiac), tulburări de conducere

-reacții alergice (hipersensibilitate), erupție cutanată sau edem

Contraindicații

- hipersensibilitate la lidocaină

- istoric de crize convulsive după administrarea medicamentului

- gradul atrioventricular II - III

- sindrom sinusal bolnav

- reducerea semnificativă a funcției ventriculului stâng

- disfuncție hepatică severă

- tulburări de conducere intraventriculare

Insuficiență cardiacă cronică II-III, insuficiență hepatică și / sau renală severă, hipovolemie, blocare AV, bradicardie sinusală, hipotensiune arterială, miastenie severă, convulsii epileptiforme (inclusiv antecedente), sarcină, perioada de lactație.

Interacțiuni medicamentoase

Inhibitorii enzimelor sistemului microsomal al ficatului (clorpromazina, cimetidina, propranololul, petidina, bupivacaina, chinidina, disopiramida, amitriptilina, imipramina, nortriptilina) cresc nivelul seric al lidocainei.

Abuzul de alcool crește efectul deprimant al lidocainei asupra respirației.

În cazul utilizării concomitente cu medicamente care slăbesc sistemul nervos central (hipnotice, tranchilizante, sedative), poate fi observată depresia respiratorie.

În cazul utilizării concomitente cu medicamentul IA (chinidină, procainamidă sau disopiramidă), prelungirea segmentului Q-T și, în cazuri rare, blocul atrioventricular sau fibrilația ventriculară.

Combinația de lidocaină cu procainamidă poate spori efectele secundare neurologice ale lidocainei, poate provoca delirium și halucinații.

Phenytoinul îmbunătățește efectul cardiodepresiv al Lidocainei.

Lidocaina sporește efectul relaxanților musculare (sinergismul la nivelul mecanismului de acțiune).

Lidocaina este precipitată când este amestecată cu amfotericină, methohexitonă sau sulfadiazină. În funcție de pH-ul soluției, lidocaina poate fi incompatibilă cu ampicilina.

Instrucțiuni speciale

Odată cu introducerea Lidocainei, este necesară o îngrijire specială și o reducere a dozei în caz de insuficiență circulatorie, hipotensiune arterială, hipovolemie, hipokaliemie și afectarea funcției hepatice și / sau a funcției renale. Înainte de utilizarea lidocainei ar trebui să fie pentru a normaliza nivelul de plasma de sânge de potasiu.

Nu este recomandat să se utilizeze Lidocaine pentru aritmii supraventriculare (din cauza ineficienței și a riscului creșterii contracțiilor ventriculare - la flutter atrial și fibrilație atrială).

O atenție deosebită trebuie acordată administrării medicamentului la pacienții vârstnici.

Pacienții predispuși la hipertensiune malignă necesită o atenție deosebită, deoarece pot fi rezistenți la anestezice locale cu amidă.

În timpul administrării medicamentului, monitorizarea electrocardiogramei este obligatorie. În caz de bradicardie severă, prelungirea intervalului PQ sau lărgirea QRS, precum și apariția unei noi aritmii, doza de lidocaină trebuie redusă și, dacă este necesar, medicamentul trebuie anulat. În cazul bradicardiei severe, 0,5-1 mg de atropină trebuie injectată intravenos; pentru hipotensiune arterială, simpatomimetice sau beta-agoniști pot fi administrați intravenos.

CÂND SE INTRODUCE LIDOCAINE, TREBUIE SĂ FIE DISPONIBILE ECHIPAMENTELE PENTRU REIMIMARE ȘI PĂSTRAREA INDICATORILOR IMPORTANȚI VITALI!

Utilizare pediatrică

Nu există date privind utilizarea medicamentului în practica pediatrică, nu se recomandă utilizarea acestuia în copilărie.

Sarcina și alăptarea

Lidocaina trece prin bariera placentară, în legătură cu care, în timpul sarcinii (în special în primul trimestru), trebuie prescris numai după o analiză aprofundată a beneficiului / riscului. O cantitate mică de lidocaină poate fi excretată în laptele matern, așa că atunci când prescrieți lidocaină, trebuie să întrerupeți alăptarea.

Caracteristicile efectului medicamentului asupra capacității de a conduce un vehicul sau de echipamente potențial periculoase

Nu este recomandat să controlați transportul și să lucrați cu mecanisme care necesită concentrare.

supradoză

Simptome: anxietate, euforie, dezorientare, convulsii, vedere încețoșată, tremor, pierderea conștienței, depresie respiratorie, comă.

Tratament: Controlul căilor aeriene și introducerea oxigenului. Monitorizarea parametrilor sistemului cardiovascular, respirator și a nivelului electroliților din sânge. Atunci când apar tremurături și convulsii tonice clonice, pot fi administrați parenteral benzodiazepine (de exemplu, diazepam) sau barbiturice cu durată scurtă de acțiune (de exemplu, pentobarbital). Cu complicații ale sistemului cardiovascular, tratament simptomatic. Pentru bradicardie și / sau o încălcare a conductivității de 0,5-1 mg atropină intravenos; cu hipotensiune arterială, simpatomimetice sau agoniști beta. Când oprirea cardiacă trebuie inițiată imediat cu resuscitare. În perioada acută de supradozaj, hemodializa nu este eficientă.

Formă de eliberare și ambalare

Soluție injectabilă 10%. Pe 2 ml în fiole din sticlă neutră incoloră, cu inel pentru deschidere. Un inel de cod de culoare roșie (inel inferior) și culoare albastră (inel superior) este aplicat cu o cerneală indelebilă pe corola flacoanelor. Pe 5 fiole se plasează într-un ambalaj cu blistere dintr-un film de clorură de polivinil și un film de PET / PE.

Pe 2 ambalaje cu blistere, împreună cu instrucțiunile pentru aplicarea medicală în stat și în limbile rusă sunt plasate într-un ambalaj dintr-un carton.

Condiții de depozitare

Depozitați la o temperatură cuprinsă între 15 ° C și 25 ° C.

A nu se lăsa la îndemâna copiilor!

Perioada de valabilitate

Nu utilizați după data de expirare.

Condiții de vânzare a farmaciei

producător

APLICAȚII FARMACEUTICE PLANTE

1106 BUDAPESTA, ul. Keresturi, 30-38 Ungaria

Telefon: (36-1) 803-5555, fax: (36-1) 803-5529

Adresa organizației care primește cereri de la consumatori cu privire la calitatea produselor (mărfurilor) din Republica Kazahstan

Reprezentanța în Republica Kazahstan OJSC Pharmaceutical Plant EGIS

050060, Almaty, ul. Zharokov 286 G

tel: + 7 (727) 299 80 29, + 7 (727) 299 80 22, fax: + 7 (727) 299 79 95,



Articolul Următor
Ce sa fac daca pantofii uda, cum sa scapi de miros