Anticoagulante: medicamente esențiale


Complicațiile cauzate de tromboza vasculară sunt cauza principală a decesului în cazul bolilor cardiovasculare. Prin urmare, în cardiologia modernă, se acordă o mare importanță prevenirii dezvoltării trombozei și embolismului (ocluziei) vaselor de sânge. Coagularea sângelui în forma sa cea mai simplă poate fi reprezentată ca interacțiunea a două sisteme: plachetele (celulele responsabile de formarea unui cheag de sânge) și proteinele dizolvate în plasma sanguină - factorii de coagulare sub acțiunea cărora se formează fibrina. Trombul rezultat constă într-un conglomerat de trombocite înfășurate în filamente fibrine.

Două grupuri de medicamente sunt utilizate pentru a preveni formarea de cheaguri de sânge: agenți antiplachetari și anticoagulante. Agenții antiplachetari inhibă formarea cheagurilor de plachete. Anticoagulantele blochează reacțiile enzimatice care conduc la formarea de fibrină.

În articolul nostru vom analiza principalele grupe de anticoagulante, indicații și contraindicații la utilizarea lor, efecte secundare.

clasificare

În funcție de punctul de aplicare, se disting anticoagulanții acțiunii directe și indirecte. Anticoagulanții de acțiune directă inhibă sinteza trombinei, inhibă formarea fibrinului din fibrinogen în sânge. Anticoagulantele indirecte inhibă formarea factorilor de coagulare în ficat.

Coagulante directe: heparina și derivații acesteia, inhibitori direcți ai trombinei, precum și inhibitori selectivi ai factorului Xa (unul dintre factorii de coagulare a sângelui). Anticoagulantele indirecte includ antagoniști ai vitaminei K.

  1. Antagoniști ai vitaminei K:
    • Fenidenă (fenilină);
    • Warfarină (warfarex);
    • Acenocumarol (sincumar).
  2. Heparina și derivații săi:
    • heparină;
    • Antitrombina III;
    • Dalteparin (fragmin);
    • Enoxaparina (anfibra, hemapaksan, clexan, enixum);
    • Nadroparin (fraxiparină);
    • Parnaparin (Fluxum);
    • Sulodexid (Angioflux, Wessel Due f);
    • Bemiparina (Cybor).
  3. Inhibitori directi ai trombinei:
    • Bivalirudin (angiox);
    • Dabigatran etexilat (Pradax).
  4. Inhibitori selectivi ai factorului Xa:
    • Apixaban (Eliquis);
    • Fondaparinux (arixtra);
    • Rivaroxaban (xarelto).

Antagoniști ai vitaminei K

Anticoagulantele indirecte reprezintă baza pentru prevenirea complicațiilor trombotice. Forma lor comprimat poate fi luată pentru o lungă perioadă de timp pe bază de ambulatoriu. Sa demonstrat că utilizarea anticoagulanților indirecți reduce incidența complicațiilor tromboembolice (atac de cord, accident vascular cerebral) în timpul fibrilației atriale și prezența unei supape de inimă artificială.

Fenilina nu este utilizată în prezent din cauza riscului crescut de efecte nedorite. Sincumar are o perioadă lungă de acțiune și se acumulează în organism, deci este folosit rar din cauza dificultății de a controla terapia. Cel mai frecvent medicament din grupul de antagoniști ai vitaminei K este warfarina.

Warfarina diferă de alte anticoagulante indirecte prin efectul său timpuriu (10 până la 12 ore după ingestie) și prin încetarea rapidă a reacțiilor adverse la doze mai mici sau întreruperea tratamentului.

Mecanismul de acțiune este asociat cu antagonismul acestui medicament și a vitaminei K. Vitamina K este implicată în sinteza anumitor factori de coagulare a sângelui. Sub acțiunea warfarinei, acest proces este întrerupt.

Warfarina este prescris pentru a preveni formarea și creșterea cheagurilor de sânge venoase. Se utilizează pentru terapia pe termen lung pentru fibrilația atrială și în prezența trombului intracardiac. În aceste condiții, riscul de atacuri de cord și accidente vasculare cerebrale asociate cu blocarea vaselor de sânge cu cheaguri detașate este semnificativ crescut. Utilizarea warfarinei ajută la prevenirea acestor complicații grave. Acest medicament este adesea folosit după infarctul miocardic pentru a preveni catastrofa coronariană recurentă.

După supapele cardiace protetice, administrarea de warfarină este necesară cel puțin câțiva ani după operație. Este singurul anticoagulant utilizat pentru a preveni formarea de cheaguri de sânge pe supape artificiale de inimă. Administrarea concomitentă a acestui medicament este necesară pentru anumite trombofii, în special sindromul antifosfolipidic.

Warfarina este prescrisă pentru cardiomiopatii dilatate și hipertrofice. Aceste boli sunt însoțite de expansiunea cavităților inimii și / sau hipertrofiei pereților, ceea ce creează premisele pentru formarea trombilor intracardici.

La tratamentul cu warfarină, este necesar să se evalueze eficacitatea și siguranța acestuia prin monitorizarea INR - raportul normalizat internațional. Acest indicator este estimat la fiecare 4-8 săptămâni de admitere. Pe fondul tratamentului cu INR ar trebui să fie 2,0 - 3,0. Menținerea valorii normale a acestui indicator este foarte importantă pentru prevenirea sângerării, pe de o parte, și pentru creșterea coagulării sângelui, pe de altă parte.

Unele alimente și ierburi cresc efectele warfarinei și cresc riscul de sângerare. Acestea sunt afine, grapefruit, usturoi, rădăcină de ghimbir, ananas, turmeric și altele. Îndepărtați efectul anticoagulant al substanței medicamentoase conținute în frunzele de varză, varză de Bruxelles, varză chineză, sfecla, patrunjel, spanac, salată verde. Pacienții care iau warfarină, nu puteți să refuzați din aceste produse, ci să le administrați în mod regulat în cantități mici pentru a preveni fluctuațiile bruște ale medicamentului din sânge.

Efectele secundare includ sângerare, anemie, tromboză locală, hematom. Activitatea sistemului nervos poate fi întreruptă prin dezvoltarea oboselii, a durerii de cap și a tulburărilor de gust. Uneori există greață și vărsături, dureri abdominale, diaree, funcții hepatice anormale. În unele cazuri, pielea este afectată, apare un colorant violet al picioarelor, parestezii, vasculită și răceala extremităților. Poate că dezvoltarea unei reacții alergice sub formă de prurit, urticarie, angioedem.

Warfarina este contraindicată în timpul sarcinii. Nu trebuie prescris pentru niciunul dintre condițiile asociate cu riscul de sângerare (traume, intervenții chirurgicale, ulcerații ale organelor interne și ale pielii). Nu este utilizat pentru anevrisme, pericardită, endocardită infecțioasă, hipertensiune severă. O contraindicație este imposibilitatea unui control adecvat al laboratorului din cauza inaccesibilității laboratorului sau a caracteristicilor de personalitate ale pacientului (alcoolism, lipsa organizării, psihoza senilă etc.).

heparină

Unul dintre principalii factori care împiedică coagularea sângelui este antitrombina III. Heparina nefracționată se leagă de ea în sânge și mărește activitatea moleculelor sale de mai multe ori. Ca urmare, reacțiile care vizează formarea de cheaguri de sânge în vase sunt suprimate.

Heparina a fost folosită de mai mult de 30 de ani. Anterior, a fost injectat subcutanat. Se crede că heparina nefracționată trebuie administrată intravenos, ceea ce facilitează controlul asupra siguranței și eficacității terapiei. Pentru administrarea subcutanată, sunt recomandate heparine cu greutate moleculară mică, pe care le vom discuta mai jos.

Heparina este cel mai frecvent utilizată pentru prevenirea complicațiilor tromboembolice în infarctul miocardic acut, inclusiv în timpul trombolizei.

Controalele de laborator includ determinarea timpului de coagulare tromboplastină parțială activată. Pe fondul tratamentului cu heparină în 24-72 de ore, acesta ar trebui să fie de 1,5-2 ori mai mare decât cel inițial. De asemenea, este necesar să se controleze numărul de trombocite din sânge, astfel încât să nu se rateze dezvoltarea trombocitopeniei. De obicei, tratamentul cu heparină durează timp de 3 până la 5 zile, cu o reducere treptată a dozei și o anulare suplimentară.

Heparina poate determina sindrom hemoragic (sângerare) și trombocitopenie (o scădere a numărului de trombocite din sânge). În cazul utilizării prelungite a acesteia în doze mari, este posibilă apariția alopeciei (alopeciei), a osteoporozei și a hipoaldosteronismului. În unele cazuri, apar reacții alergice, precum și o creștere a nivelului de alanin aminotransferază din sânge.

Heparina este contraindicată în sindromul hemoragic și trombocitopenia, ulcerul gastric și ulcerul 12 duodenal, sângerarea din tractul urinar, pericardita și anevrismul cardiac acut.

Heparine cu greutate moleculară scăzută

Dalteparina, enoxaparina, nadroparina, parnaparina, sulodexida, bemiparina se obțin din heparină nefracționată. Ele diferă de cele din urmă printr-o dimensiune mai mică a moleculei. Acest lucru crește siguranța medicamentelor. Acțiunea devine mai lungă și mai previzibilă, astfel încât utilizarea heparinelor cu greutate moleculară mică nu necesită monitorizare în laborator. Se poate efectua utilizând doze fixe - seringi.

Avantajul heparinelor cu greutate moleculară scăzută este eficiența lor atunci când sunt administrate subcutanat. În plus, au un risc semnificativ mai scăzut de efecte secundare. De aceea, în prezent, derivații heparinei înlocuiesc heparina din practica clinică.

Heparine cu greutate moleculară scăzută sunt utilizate pentru prevenirea complicațiilor tromboembolice în timpul operațiilor chirurgicale și a trombozei venoase profunde. Acestea sunt utilizate la pacienții aflați la odihnă în pat, care prezintă un risc ridicat pentru astfel de complicații. În plus, aceste medicamente sunt prescrise pe scară largă pentru angina instabilă și infarctul miocardic.

Contraindicațiile și efectele nedorite în acest grup sunt aceleași ca în cazul heparinei. Cu toate acestea, severitatea și frecvența reacțiilor adverse este mult mai mică.

Inhibitori directi ai trombinei

Inhibitorii direcți de trombină, așa cum sugerează și numele, inactivează direct trombina. În același timp, acestea inhibă activitatea plachetară. Utilizarea acestor medicamente nu necesită monitorizare în laborator.

Bivalirudinul este administrat intravenos în infarct miocardic acut pentru a preveni complicațiile tromboembolice. În Rusia, acest medicament nu a fost încă aplicat.

Dabigatran (Pradaksa) este un agent de tabletare pentru reducerea riscului de tromboză. Spre deosebire de warfarina, nu interacționează cu alimentele. Studiile continuă cu privire la acest medicament în cazul fibrilației atriale constante. Medicamentul este aprobat pentru utilizare în Rusia.

Inhibitori selectivi ai factorului Xa

Fondaparinux se leagă de antitrombina III. Un astfel de complex inactivază intensiv factorul X, reducând intensitatea formării trombilor. El este numit subcutanat cu sindrom coronarian acut și tromboză venoasă, inclusiv embolie pulmonară. Medicamentul nu provoacă trombocitopenie și nu duce la osteoporoză. Nu este necesar un control al securității sale.

Fondaparinux și bivalirudină sunt indicate în special la pacienții cu risc crescut de sângerare. Prin reducerea frecvenței cheagurilor de sânge la acest grup de pacienți, aceste medicamente îmbunătățesc semnificativ prognosticul bolii.

Fondaparinux este recomandat pentru utilizarea în infarctul miocardic acut. Nu poate fi utilizat numai cu angioplastie, deoarece crește riscul formării cheagurilor de sânge în catetere.

Studiile clinice ale inhibitorilor de factor Xa sub formă de tablete.

Cele mai frecvente efecte secundare includ anemia, sângerări, dureri abdominale, cefalee, prurit, creșterea activității transaminazelor.

Contraindicații - sângerare activă, insuficiență renală severă, intoleranță la componentele medicamentului și endocardită infecțioasă.

Anticoagulante - medicamente pentru utilizarea în patologiile vasculare

Boli ale sistemului vascular sunt larg răspândite în întreaga lume. Complicațiile pe care le implică adesea devin cauze de dizabilitate și de deces. Prin urmare, puterea medicilor vizează prevenirea și tratamentul patologiilor vasculare, precum și combaterea consecințelor acestora. Condițiile cele mai frecvente care duc la îngroșarea sângelui sunt: ​​ateroscleroza, complicații ale diabetului zaharat, vene varicoase ale extremităților inferioare, hemoroizi, încălcarea integrității venelor și arterelor, un stil de viață sedentar, datorită căruia are loc stagnare. Toate acestea pot duce la lansarea unor procese specifice în organism. Modificările în sistemele vasculare și circulatorii stimulează cheagurile de sânge, ceea ce duce la consecințe grave. Anticoagulantele sunt medicamente care ajută la prevenirea acestui proces.

Mecanismul trombozei

Atunci când încetinește fluxul sanguin, stagnarea în vase prezintă riscul apariției unui cheag de sânge. Dar pentru a se forma, este nevoie de un alt factor - deteriorarea endoteliului. Acest mecanism conduce la aderarea trombocitelor la peretele vascular. Aceasta implică o reacție fiziologică a sistemului circulator, care se exprimă prin stratificarea fibrinei în cheag, întârzierea celulelor roșii din sânge. Ultima etapă constă în retragerea unui trombus, adică aderența densă a tuturor părților sale în parte (ca și cum lipirea). Aceste procese pot contribui la bolile sistemului circulator, în care inițial se presupune că sângele este o consistență groasă. In plus, exista un raspuns al organismului la pierderi mari de lichide - DIC, care se manifesta prin coagulare intravasculara si este o cauza comuna a decesului pacientilor.

Mecanismul de acțiune al anticoagulantelor

Reacția, opusul îngroșării sângelui, este diluarea sa. Pentru a face acest lucru, organismul are substanțe speciale care controlează acest proces - anticoagulante. Cel mai adesea pentru bolile sistemului vascular, protecția naturală nu este suficientă. De aceea, terapia de substituție se efectuează cu medicamente care conțin anticoagulante. Medicamentele sunt utilizate pe scară largă în medicină și sunt folosite atât pentru a oferi asistență medicală de urgență pacienților, cât și pentru scopuri profilactice. Aceste medicamente își exercită efectele prin întreruperea formării fibrinului, unul dintre participanții la formarea trombilor. Acestea pot afecta coagularea sângelui prin mecanisme directe și indirecte.

Clasificarea anticoagulantelor

Există 2 grupuri mari de medicamente, este - anticoagulante ale acțiunii directe și indirecte. Primul are un efect deprimant asupra trombinei, un factor de sânge care declanșează mecanismul patologic. Acestea sunt utilizate prin administrare intravenoasă. Cel mai strălucit reprezentant al primului grup este medicamentul Heparin.

Anticoagulanții acțiunii indirecte sunt produși sub formă de comprimate, rolul lor fiind acela de a bloca protrombina, care se formează în ficat. Aceste medicamente aparțin grupului farmacologic al antagoniștilor de vitamină K, reprezentantul lor cel mai proeminent fiind medicamentul Warfarin. Anticoagulantele indirecte, la rândul lor, sunt de trei tipuri: mono-, figurine și indandionice.

Indicații pentru utilizare

Anticoagulantele de acțiune directă au următoarele indicații: tromboză a venelor și arterelor, circulație coronariană și cerebrală afectată - infarct miocardic, accident vascular cerebral, boală varicoasă, diabet zaharat (cu dezvoltare de nefroză, retinopatie), DIC. În plus, heparina și derivații săi sunt prescrise pentru transfuzii de sânge și operații cardiace folosind supape artificiale.

Antagoniștii de vitamină K au aceleași indicații ca anticoagulantele directe, dar efectul lor este mai lung. Începerea acțiunii lor este de asemenea lentă, astfel încât acestea nu pot fi folosite în procese acute care necesită asistență imediată. Antagoniștii de vitamină K sunt prescrise pentru bolile cronice varice, diabetul zaharat, patologiile cardiovasculare.

Contraindicații

Multe boli vasculare pot fi complicate prin sângerare. În acest caz, medicamentele care subțierează sângele, exacerbează doar situația. Din acest motiv, toate patologiile la care există un risc sunt contraindicații pentru utilizarea anticoagulantelor. Sângerarea apare odată cu slăbirea pereților vaselor de sânge, ruperea defectelor existente anterior (de exemplu, suprafața ulcerului), în timp ce este extrem de periculos să se utilizeze anticoagulante. Atât preparatele directe cât și cele indirecte sunt interzise în următoarele patologii:

În plus față de aceste patologii, anticoagulantele nu sunt recomandate pentru alcoolism, leziuni grave ale venelor hemoroidale, pancreatită.

Droguri aparținând grupului de anticoagulante

Reprezentanții care au un efect direct sunt medicamentele "Cybernin", "Heparin", "Thrombophob", "Kaltsiparin", "Fragmin", "Fraxiparin", "Fluxum", "Clivarine", "Clexan". Antagoniștii de vitamină K includ următoarele anticoagulante: medicamentele "Warfarin", "Sinkumar", "Trombostop", "Phepromaron", "Fenilin" etc.

Indicații anticoagulante indirecte: indicații și contraindicații. Prezentare generală a fondurilor

Anticoagulantele sunt medicamente care împiedică formarea cheagurilor de sânge în vase. Acest grup include 2 subgrupe de medicamente: anticoagulante directe și indirecte. Am vorbit deja despre anticoagulante directe mai devreme. În același articol, am descris pe scurt principiul funcționării normale a sistemului de coagulare a sângelui. Pentru a înțelege mai bine mecanismele de acțiune ale anticoagulanților indirecți, recomandăm cu insistență cititorului să se familiarizeze cu informațiile disponibile acolo, cu ceea ce se întâmplă în mod normal - știind acest lucru, vă va fi mai ușor să aflați ce faze de coagulare afectează preparatele descrise mai jos și care sunt efectele lor.

Mecanismul de acțiune al anticoagulantelor indirecte

Drogurile din acest grup sunt eficiente doar prin introducerea directă în organism. Atunci când le amestecați cu sânge în laborator, acestea nu afectează coagularea. Ei nu acționează direct asupra cheagului de sânge, dar afectează sistemul de coagulare prin ficat, provocând o serie de reacții biochimice, care duc la o stare similară hipovitaminozelor K. Ca urmare, activitatea factorilor de coagulare plasmatică scade, trombina se formează mai lent și, prin urmare, trombilor.

Farmacocinetica și farmacodinamica anticoagulantelor indirecte

Ei bine și destul de repede, aceste medicamente sunt absorbite în tractul gastro-intestinal. Cu fluxul sanguin ajung la diferite organe, în principal la ficat, unde își desfășoară efectele.
Rata de debut, durata efectului și timpul de înjumătățire al diferitelor medicamente din această clasă variază.

Excretați din corp, în principal cu urină. Unii membri ai clasei vopsea urină roz.

Acțiunea anticoagulantă a medicamentelor din acest grup este exercitată de sinteza afectată a factorilor de coagulare, care reduce treptat viteza acestui proces. În plus față de efectul anticoagulant, aceste medicamente reduc tonul mușchilor bronhiilor și intestinelor, cresc permeabilitatea peretelui vascular, reduc conținutul de lipide din sânge, inhibă reacția antigenului cu anticorpul, stimulează excreția acidului uric.

Indicații și contraindicații pentru utilizare

Anticoagulante indirecte sunt utilizate pentru a preveni și trata tromboza și tromboembolismul în următoarele condiții:

  • după intervenții chirurgicale la nivelul inimii și vaselor de sânge;
  • cu infarct miocardic;
  • Embolismul pulmonar - cu embolie pulmonară;
  • cu fibrilație atrială;
  • cu anevrism ventricular stâng;
  • cu tromboflebită a venelor superficiale ale extremităților inferioare;
  • cu trombangiită obliterans;
  • cu endarterită obliterantă.

Contraindicațiile privind utilizarea medicamentelor în acest grup sunt:

  • hemaglutinare;
  • hemoragie;
  • alte boli asociate cu coagularea redusă a sângelui;
  • creșterea permeabilității vasculare;
  • maladii neoplasme;
  • ulcer peptic și ulcer duodenal;
  • - încălcări grave ale rinichilor și ficatului;
  • pericardită;
  • infarct miocardic, însoțit de tensiune arterială crescută;
  • perioada de gestație;
  • aceste medicamente nu trebuie luate în timpul menstruației (cu 2 zile înainte de începerea planificării, medicamentul este anulat) și în perioada postpartum timpuriu;
  • cu prudență prescris pacienților vârstnici și senile.

Caracteristici ale acțiunii și utilizării anticoagulantelor indirecte

Spre deosebire de anticoagulante directe, efectul medicamentelor din acest grup nu apare imediat, ci ca substanța activă se acumulează în organe și țesuturi, adică încet. Ei acționează, dimpotrivă, mai mult. Viteza, puterea acțiunii și gradul de acumulare (acumulare) a diferitelor medicamente din această clasă variază.

Acestea se aplică exclusiv pe cale orală sau pe cale orală. Nu se poate utiliza intramuscular, intravenos sau subcutanat.

Opriți tratamentul cu anticoagulante indirecte nu ar trebui să se efectueze imediat, dar treptat - reducerea lentă a dozei și creșterea timpului dintre administrarea medicamentului (până la 1 dată pe zi sau chiar în fiecare zi). Renunțarea bruscă a medicamentului poate determina o creștere bruscă compensatorie a nivelului sanguin al protrombinei, ceea ce va determina tromboză.

În caz de supradozaj de medicamente din acest grup sau de utilizare prelungită a acestora, acestea pot provoca sângerări și vor fi legate nu numai cu o scădere a coagulării sângelui, ci și cu o creștere a permeabilității pereților capilare. Rareori în această situație apar sângerări din gură și nazofaringe, sângerări gastrointestinale, hemoragii în mușchi și cavitatea articulară și sânge în urină, hematurie micro- sau brută.

Pentru a evita dezvoltarea complicațiilor descrise mai sus, în timpul tratamentului cu anticoagulante indirecte este necesar să se monitorizeze starea și parametrii de laborator ai coagulării sângelui. O dată la 2-3 zile și, în unele cazuri, mai des, timpul de protrombină trebuie determinat și urina trebuie examinată pentru prezența globulelor roșii (hematuria, adică sângele în urină este unul din primele semne de supradozaj al medicamentului). Pentru un control mai complet, în plus față de conținutul de protrombină din sânge, ar trebui să se determine și alți indicatori: toleranța la heparină, timpul de recalcifiere, indicele de protrombină, fibrinogenul plasmatic, conținutul de protrombină prin metoda în 2 pași.

Nu trebuie prescris simultan cu aceste medicamente grupul salicilat (în special acidul acetilsalicilic), deoarece ele contribuie la creșterea concentrației de anticoagulant liber în sânge.

Drogurile grupului indirect de anticoagulante sunt de fapt puține. Acestea sunt neodicoumarin, acenocumarol, warfarină și fenindionă.
Luați în considerare fiecare dintre ele în detaliu.

Neodicumarina (Pelentan, Thrombarin, Dikumaril)

Când ingerarea este absorbită relativ repede, timpul de înjumătățire este de 2,5 ore, excretat în urină nu în forma sa inițială, ci sub formă de produse metabolice.

Efectul așteptat al medicamentului începe să apară în 2-3 ore de la primirea acestuia, atinge un maxim în perioada de 12-30 de ore și durează încă două zile după întreruperea tratamentului.

Acesta este utilizat singur sau în plus față de terapia cu heparină.

Formulare de eliberare - pastile.

Dozarea conform schemei, doza zilnică maximă - 0,9 g. Doza este selectată în funcție de indicatorii de timp de protrombină.

Acenocumarol (Syncumar)

Este bine absorbit atunci când este luat pe cale orală. Ea are un efect cumulativ (adică acționează atunci când o cantitate suficientă se colectează în țesuturi). Efectul maxim este observat 24-48 de ore după începerea tratamentului cu acest medicament. După eliminarea nivelului său normal de protrombină se determină după 48-96 de ore.

Formulare de eliberare - pastile.

Este ingerat. În prima zi, doza recomandată este de 8-16 mg. În plus, doza de medicament depinde de valorile protrombinei. De regulă, doza de întreținere - 1-6 mg pe zi.
Posibilă sensibilitate crescută a pacientului la acest medicament. În cazul apariției reacțiilor alergice, aceasta trebuie anulată.

Phenindionă (fenilină)

Scăderea coagulării sângelui este observată după 8-10 ore după administrarea medicamentului, atingând un maxim în aproximativ o zi. Ea are un efect cumulativ pronunțat.

Formulare de eliberare - pastile.

Doza inițială este în primele 2 zile, de la 0,03-0,05 g de trei ori pe zi. Dozele suplimentare ale medicamentului sunt selectate individual, în funcție de parametrii de sânge: indicele de protrombină nu trebuie să fie mai mic de 40-50%. Doza maximă unică - 0,05 g, zilnic - 200 mg.

Pe fondul tratamentului cu fenilină, este posibil să se pată pielea și să se schimbe culoarea urinei. Dacă apar aceste simptome, înlocuiți fenendiona cu un alt anticoagulant.

Warfarina (warfarina)

În tractul gastro-intestinal se absoarbe complet. Timpul de înjumătățire este de 40 de ore. Efectul anticoagulant începe la 3-5 zile după începerea tratamentului și durează 3-5 zile după întreruperea tratamentului.

Disponibil în tablete.
Începeți tratamentul cu 10 mg o dată pe zi, după 2 zile, doza este redusă de 1,5-2 ori până la 5-7,5 mg pe zi. Terapia este efectuată sub controlul valorii INR a sângelui (raport internațional normalizat). În situații clinice deosebite, de exemplu, atunci când se pregătește pentru tratamentul chirurgical, dozările recomandate ale medicamentului variază și se determină individual.

Îmbunătățirea efectului anticoagulant al warfarinei aspirină și al altor medicamente antiinflamatoare nesteroidiene: heparină, dipiridamol, simvastatină. Efectul de slăbire a colestiraminei, a vitaminei K, laxative, paracetamolului într-o doză mare.

Anticoagulantele indirecte sunt medicamente foarte grave care, dacă sunt luate neprofesionist, pot provoca o serie de complicații grave, chiar și amenințătoare de viață. Informațiile de mai sus sunt furnizate numai în scop informativ. În nici un caz, nu prescrie aceste medicamente pentru tine sau pentru cei dragi: poți determina numai dacă ai nevoie de ele, precum și alege o doză eficientă și sigură!

Ce doctor să contactezi

De obicei, un agent antiplachetar pentru acțiune indirectă este prescris de un cardiolog, chirurg cardiac, flebolog sau chirurg vascular. Dacă un pacient ia aceste medicamente pentru o perioadă lungă de timp (de exemplu, warfarina în cazul fibrilației atriale), atunci un terapeut poate să-și monitorizeze eficiența.

Anticoagulante: tipuri, revizuirea medicamentelor și mecanismul de acțiune

Anticoagulantele sunt un grup clinic și farmacologic separat de medicamente care sunt necesare pentru tratamentul afecțiunilor patologice care implică formarea intravasculară a cheagurilor de sânge prin reducerea vâscozității sângelui. Prevenirea trombozei cu anticoagulante face posibilă evitarea unei catastrofe cardiovasculare severe. Anticoagulantele sunt împărțite în mai multe tipuri, care au proprietăți diferite și mecanisme de acțiune.

Principalele tipuri de mecanisme de acțiune

Separarea medicamentelor de grupul clinico-farmacologic al anticoagulantelor se bazează pe acțiunea lor, deci se disting două tipuri principale de medicamente:

  • Anticoagulantele directe sunt compuși care inhibă (inhibă) principalele enzime, și anume trombina, care catalizează direct coagularea sângelui și formarea cheagurilor. Datorită acestui fapt, reduc viscozitatea sângelui direct în organism și in vitro.
  • Anticoagulanții indirecți - au un efect mediat asupra sistemului de hemostază (sistemul de coagulare a sângelui) datorită influenței asupra activității funcționale a enzimelor laterale care catalizează formarea cheagurilor de sânge. Medicamentele reduc viscozitatea sângelui numai în organismul uman (in vivo). Ele nu afectează starea de sânge colectată dintr-o venă într-o eprubetă.

Conform structurii chimice, majoritatea preparatelor anticoagulante moderne sunt compuși sintetizați chimic, incluzând pe cei bazați pe analogi naturali. Singurul anticoagulant natural al acțiunii directe este heparina.

Mecanism de acțiune

Sarcina principală a anticoagulantelor este de a reduce vâscozitatea sângelui și de a preveni formarea intravasculară a cheagurilor de sânge, care nu este provocată de leziunile și sângerările lor. Medicamentele afectează procesele de hemostază. Anticoagulantele directe inhibă activitatea funcțională a trombinei enzimatice de bază, care catalizează conversia fibrinogenului solubil în fibrină. Se precipită sub formă de filamente.

Mecanismul de acțiune al anticoagulantelor indirecte este de a suprima activitatea funcțională a altor enzime care afectează indirect formarea unui cheag de sânge.

Indicații pentru utilizare

Principala indicație medicală pentru utilizarea anticoagulantelor de acțiune indirectă și directă este reducerea probabilității formării vasculare a cheagurilor de sânge în diferite condiții patologice:

  • Tromboembolismul postpartum (o afecțiune patologică caracterizată prin formarea de cheaguri de sânge și migrarea ulterioară în sânge).
  • Imobilizarea prelungită (imobilizarea unei persoane), declanșată de o vătămare gravă sau de o intervenție chirurgicală extensivă.
  • Tromboflebită (inflamația vaselor venoase, însoțită de formarea intravasculară a cheagurilor de sânge).
  • Pierdere volumetrică de sânge în exces de 500 ml.
  • Prevenirea complicațiilor după operație pe vase (angioplastie).
  • Infarctul miocardic transferat (decesul zonei musculare cardiace datorită deteriorării puternice a nutriției).
  • Depășiți chirurgia cardiacă cu instalarea supapelor mecanice.
  • Tromboembolism arterial.
  • Formarea parietală a cheagurilor de sânge în cavitățile inimii.
  • Dezvoltarea insuficienței cardiace congestive.
  • Depleția severă a unei persoane (cașexia), provocată de boli somatice, infecțioase sau malnutriție.

Deoarece utilizarea anticoagulantelor implică intervenția în sistemul hemostatic, medicamentele sunt prescrise numai de un medic după o cercetare relevantă.

Contraindicații

Deoarece medicamentele din grupul clinico-farmacologic al anticoagulantelor influențează coagularea sângelui, reducându-l, sunt evidențiate o serie de afecțiuni patologice și fiziologice ale corpului pacientului, în care utilizarea lor este contraindicată:

  • Ulcerul ulpical al duodenului sau stomacului, care este însoțit de formarea unui defect al mucoasei și de dezvoltarea periodică a sângerării din acesta.
  • Anevrismul (proeminența în formă de sac a peretelui) al unuia dintre vasele cerebrale, care crește semnificativ probabilitatea sângerării în substanță.
  • Hipertensiune arterială portală - o creștere a tensiunii arteriale în vasele venoase ale sistemului venei portal, care trec în ficat. Starea patologică cel mai adesea însoțește ciroza (procesul de înlocuire cu țesutul fibros conjugat).
  • Nivel insuficient de vitamina K în organism (este posibil să se ia în considerare hipovitaminoza posibilă înainte de prescrierea grupului de anticoagulante indirecte).
  • Trombocitopenia este o scădere a numărului de trombocite pe unitatea de volum de sânge (plăci de sânge care sunt direct implicate în formarea unui cheag de sânge).
  • Leucemia este o patologie tumorală în care sunt afectate măduvele hemopoetice limfoide sau mieloide în măduva osoasă roșie.
  • Procesul oncologic de localizare diferită în corpul uman cu formarea unei tumori benigne sau maligne.
  • Creșterea semnificativă a tensiunii arteriale sistemice.
  • Lipsa activității funcționale a ficatului sau a rinichilor.
  • Boala Crohn este o inflamație nespecifică localizată în pereții intestinului gros și caracterizată prin formarea defectelor sub formă de ulcere.
  • Alcoolismul cronic.

Înainte de a prescrie anticoagulante directe sau indirecte, medicul trebuie să se asigure că nu există contraindicații pentru pacient.

Anticoagulante cu acțiune directă

Lista anticoagulantelor cu acțiune directă asupra structurii chimice include 3 grupe:

  • Heparinele sunt medicamente pe bază de compuși de origine naturală. Medicamentele sunt disponibile în mai multe forme de dozare, și anume un unguent sau cremă pentru uz extern, precum și o soluție pentru preparate injectabile subcutanate.
  • Heparine cu greutate moleculară mică sunt o modificare chimică a heparinei naturale care are anumite proprietăți pozitive. Preparatele sunt disponibile și sub formă de unguent, cremă sau soluție pentru administrare subcutanată parenterală. Reprezentantul este Fraxiparin.
  • Hirudin este un compus natural cu o structură chimică similară cu heparina, găsită în saliva leechului.
  • Hidrocitratul de sodiu, un compus sintetizat chimic sub formă de sare, este utilizat pentru a prepara o soluție injectată parenteral (subcutanat sau intramuscular).
  • Lepirudinul este un analog sintetic chimic al heparinei, o caracteristică a cărei caracteristică este posibilitatea utilizării sale în forma dozată orală sub formă de tablete sau capsule.

Astăzi, distribuția clinică cea mai frecventă a primit medicamente pe bază de heparină și analogii cu greutate moleculară mică. Fraxiparina este utilizată în principal sub formă de injecții, iar heparina este prescrisă pentru utilizare externă externă (Lioton, Heparin unguent, Hepatrombin).

Anticoagulante indirecte

Conform structurii chimice, anticoagulantele indirecte includ 2 principalii agenți de droguri:

  • Monocumarinele sunt compuși chimici care inhibă sinteza vitaminei K, care este necesară pentru formarea unui cheag de sânge. Acestea sunt produse în principal sub formă de tablete sau capsule. Medicamentele care sugerează sânge includ astfel de reprezentanți - Warfarin, Markumar, Sincumar. Ele sunt utilizate în principal ca anticoagulante în timpul tratamentului complex al patologiei sistemului cardiovascular.
  • Dicoumarin - un analog sintetizat chimic al monocumarinei, este disponibil sub formă de tablete, denumit și Dicoumarin. Ele sunt utilizate în principal pentru tratamentul integrat și prevenirea diferitelor boli vasculare, însoțite de un risc ridicat de formare a trombilor intravascular.

Din grupul de anticoagulante indirecte, indandionul compus, care are o toxicitate destul de ridicată, precum și dezvoltarea frecventă a efectelor secundare, este separat separat.

Efecte secundare

Pe fondul utilizării medicamentelor din grupul clinic și farmacologic al anticoagulantelor, este posibilă apariția reacțiilor negative, care se manifestă de obicei prin creșterea sângerării. Riscul de a dezvolta sângerări intense profunde crește, în special în cazul administrării de medicamente pentru anticoagulante directe sau indirecte, fără a lua în considerare posibila prezență a contraindicațiilor. Cel mai adesea, după începerea utilizării anticoagulantelor, se pot produce astfel de reacții adverse:

  • Sângerări din vasele arteriale sau venoase cu localizare și intensitate variate.
  • Reacție inflamatorie în domeniul formelor de injecție cu injecție a anticoagulantelor directe sau indirecte.
  • Trombocitopenie - o scădere a numărului de trombocite pe unitatea de volum de sânge.
  • Încălcarea stării funcționale a ficatului cu dezvoltarea procesului inflamator în țesuturile organului.
  • Schimbări în activitatea rinichilor, care se pot manifesta printr-o lipsă de activitate funcțională.
  • Aspectul erupțiilor cutanate, care este adesea rezultatul unei reacții alergice la heparina nefracționată (UFH), este recomandată utilizarea anticoagulantelor moderne directe pe bază de heparine cu greutate moleculară mică. Reacția alergică severă poate fi însoțită de angioedem, angioedem sau urticarie.

Sângerările profunde, care s-au dezvoltat pe fondul utilizării anticoagulantelor de acțiune directă sau indirectă, necesită îngrijire medicală de urgență medicală de urgență, deoarece acestea reprezintă condiții în pericol pentru pacient.

agenţii antiplachetari

Medicamentele din grupul clinic și farmacologic al agenților antiagregante au capacitatea de a reduce vâscozitatea sângelui. Mecanismul de acțiune al medicamentelor bazat pe efectele directe asupra trombocitelor, conducând la întreruperea procesului de agregare a acestora prin formarea de cheaguri de sânge mici. Medicamentele din grupul clinico-farmacologic al agenților antiplachetari sunt de obicei utilizate în tratamentul complex al patologiei cardiovasculare pentru prevenirea complicațiilor cum ar fi tromboembolismul. Acestea pot fi utilizate în combinație cu anticoagulante indirecte. Acidul acetilsalicilic, Aspirina-Cardio, Clopidogrelul sunt agenți antiplachetari.

Utilizarea anticoagulantelor în medicina modernă a făcut posibilă evitarea unui număr mare de diverse complicații asociate dezvoltării tromboembolismului. Acestea nu pot fi utilizate fără întâlniri medicale, deoarece acestea pot provoca efecte secundare grave.

Anticoagulante: o revizuire a medicamentelor, utilizarea, indicațiile, alternativele

Anticoagulante - un grup de medicamente care suprimă activitatea sistemului de coagulare a sângelui și previne formarea cheagurilor de sânge datorită formării reduse a fibrinei. Acestea afectează biosinteza anumitor substanțe din organism care modifică vâscozitatea sângelui și inhibă procesul de coagulare.

Anticoagulantele sunt utilizate în scopuri terapeutice și profilactice. Sunt produse în diferite forme de dozare: sub formă de tablete, soluții pentru injectare sau unguente. Doar un specialist poate alege medicamentul potrivit și doza sa. Terapia inadecvată poate dăuna corpului și poate provoca consecințe grave.

Mortalitatea ridicată din cauza bolilor cardiovasculare este cauzată de formarea trombozei: tromboza vasculară a fost detectată la aproape fiecare a doua decedată a patologiei cardiace la autopsie. Embolismul pulmonar și tromboza venoasă sunt cele mai frecvente cauze de deces și de invaliditate. În acest sens, cardiologii recomandă începerea utilizării anticoagulantelor imediat după diagnosticarea bolilor inimii și vaselor de sânge. Utilizarea timpurie a acestora previne formarea unui cheag de sânge, creșterea și înfundarea vaselor de sânge.

Din cele mai vechi timpuri, medicina tradițională a folosit hirudina - cel mai faimos anticoagulant natural. Această substanță face parte din saliva leechului și are un efect anticoagulant direct care durează două ore. În prezent, pacienții sunt prescrise medicamente sintetice, mai degrabă decât cele naturale. Mai mult de o sută de denumiri de medicamente anticoagulante sunt cunoscute, ceea ce vă permite să alegeți cel mai potrivit, luând în considerare caracteristicile individuale ale organismului și posibilitatea utilizării lor combinate cu alte medicamente.

Majoritatea anticoagulanților au un efect nu asupra cheagului de sânge în sine, ci asupra activității sistemului de coagulare a sângelui. Ca rezultat al unui număr de transformări, factorii de coagulare în plasmă și producția de trombină, o enzimă necesară pentru formarea firelor de fibrină care alcătuiesc cheagul trombotic, sunt suprimate. Procesul de tromboză încetinește.

Mecanism de acțiune

Anticoagulantele asupra mecanismului de acțiune sunt împărțite în medicamente de acțiune directă și indirectă:

  • Anticoagulantele "directe" au un efect direct asupra trombinei și își reduc activitatea. Aceste medicamente sunt inhibitori ai trombinei, dezactivatori de protrombină și inhibă procesul de tromboză. Pentru a evita sângerările interne, este necesar să se monitorizeze parametrii de coagulare a sângelui. Anticoagulantele de acțiune directă intră rapid în organism, sunt bine absorbite în tractul gastrointestinal, ajung la ficat prin hematogeni, exercită efectul lor curativ și sunt excretate cu urină.
  • Anticoagulantele "indirecte" afectează biosinteza enzimelor laterale ale sistemului de coagulare a sângelui. Ei distrug complet trombina și nu doar inhibă activitatea acesteia. În plus față de efectul anticoagulant, medicamentele din acest grup îmbunătățesc alimentarea cu sânge a miocardului, relaxează mușchii netezi, îndepărtează uraturile din organism și au un efect de scădere a colesterolului. Alocați anticoagulante "indirecte", nu numai pentru tratamentul trombozei, ci și pentru prevenirea acestora. Aplicați-le exclusiv în interior. Tabletele sunt utilizate mult timp pe bază de ambulatoriu. Renunțarea bruscă a medicamentului poate duce la creșterea nivelurilor de protrombină și tromboză.

Separat, emit medicamente care inhibă coagularea sângelui, precum și anticoagulante, dar și alte mecanisme. Acestea includ "acid acetilsalicilic", "aspirină".

Anticoagulante cu acțiune directă

heparină

Cel mai popular reprezentant al acestui grup este heparina și derivații acesteia. Heparina inhibă lipirea trombocitelor și accelerează fluxul sanguin în inimă și rinichi. În același timp, aceasta interacționează cu macrofagele și proteinele plasmatice, ceea ce nu exclude posibilitatea formării de trombi. Medicamentul reduce tensiunea arterială, are un efect de scădere a colesterolului, sporește permeabilitatea vasculară, inhibă proliferarea celulelor musculare netede, promovează dezvoltarea osteoporozei, suprimă imunitatea și crește diureza. Heparina a fost izolată pentru prima dată din ficat, ceea ce ia determinat numele.

Heparina se administrează intravenos în cazuri de urgență și subcutanat în scopuri profilactice. Pentru utilizare locală, sunt utilizate unguente și geluri care conțin compoziția heparinei și au un efect antitrombotic și antiinflamator. Preparatele pe bază de heparină sunt aplicate într-un strat subțire pe piele și frecate cu mișcări blânde. De obicei, pentru tratamentul tromboflebitei și trombozei, utilizați geluri "Lioton" și "Gepatrombin", precum și "Heparin unguent".

Efectul negativ al heparinei asupra procesului de tromboză și permeabilitatea vasculară crescută sunt cauze ale unui risc crescut de sângerare în timpul tratamentului cu heparină.

Heparine cu greutate moleculară scăzută

Heparinele cu greutate moleculară scăzută au o biodisponibilitate ridicată și o activitate antitrombotică, acțiune prelungită, risc scăzut de complicații hemoroidale. Proprietățile biologice ale acestor medicamente sunt mai stabile. Datorită absorbției rapide și unei perioade lungi de eliminare, concentrația de medicamente din sânge rămâne stabilă. Medicamentele din acest grup inhibă factorii de coagulare a sângelui, inhibă sinteza trombinei, au un efect slab asupra permeabilității vasculare, îmbunătățesc proprietățile reologice ale sângelui și aprovizionarea cu sânge a organelor și țesuturilor, stabilizând funcțiile lor.

Heparinele cu greutate moleculară scăzută determină rareori efecte secundare, deplasând astfel heparina din practica terapeutică. Acestea sunt injectate subcutanat în suprafața laterală a peretelui abdominal.

  1. "Fragmin" este o soluție limpede sau gălbuie care are un efect mic asupra adeziunii plachetare și a hemostazei primare. Este interzisă intrarea intramusculară. "Fragmin" în doze mari este prescris pacienților imediat după intervenția chirurgicală, în special la cei care prezintă un risc crescut de sângerare și de dezvoltare a disfuncției plachetare.
  2. Klirin este un anticoagulant "direct" care afectează majoritatea fazelor de coagulare a sângelui. Medicamentul neutralizează enzimele sistemului de coagulare și este utilizat pentru tratarea și prevenirea tromboembolismului.
  3. Clexane este un medicament cu acțiune farmacologică antitrombotică și antiinflamatorie. Înainte de numirea sa este necesară anularea tuturor medicamentelor care afectează hemostaza.
  4. "Fraksiparin" - o soluție cu efecte antitrombotice și anticoagulante. Hematoame subcutanate sau noduli densi dispar adesea la locul injectării, care dispar după câteva zile. Inițial, tratamentul cu doze mari poate determina sângerare și trombocitopenie, care dispare în cursul terapiei ulterioare.
  5. "Wessel Due F" este un produs natural obținut din mucoasa intestinală a animalelor. Medicamentul inhibă activitatea factorilor de coagulare a sângelui, stimulează biosinteza prostaglandinelor, reduce nivelul fibrinogenului din sânge. Wessel Due F sterilizează trombul deja format și este folosit pentru a preveni formarea trombilor în artere și vene.

Atunci când se utilizează medicamente din grupul heparinelor cu greutate moleculară mică, este necesar să se respecte cu strictețe recomandările și instrucțiunile de utilizare a acestora.

Inhibitori de trombină

Reprezentantul principal al acestui grup este "Hirudin". În inima medicamentului este o proteină care a fost întâi descoperită în salivă de lipitori medicali. Acestea sunt anticoagulante care acționează direct în sânge și sunt inhibitori direcți ai trombinei.

"Hirugen" și "Hirulog" sunt analogi sintetici ai "Girudin", reducând rata mortalității în rândul persoanelor cu boli de inimă. Acestea sunt medicamente noi în acest grup, care au o serie de avantaje față de derivații heparinei. Datorită acțiunii prelungite a acestora, industria farmaceutică dezvoltă în prezent forme orale de inhibitori ai trombinei. Aplicarea practică a întreprinderilor Girugen și Girulog este limitată de costul ridicat al acestora.

Lepirudina este un medicament recombinant care se leagă ireversibil de trombină și este utilizat pentru a preveni tromboza și tromboembolismul. Este un inhibitor direct al trombinei, blocând activitatea trombogenică și acționând asupra trombinei într-un cheag. Reduce mortalitatea din infarctul miocardic acut și necesitatea intervenției chirurgicale cardiace la pacienții cu angină pe termen lung.

Anticoagulante indirecte

Droguri, anticoagulante de acțiune indirectă:

  • "Fenilina" este un anticoagulant care este absorbit rapid și complet, pătrunde cu ușurință în bariera histohematogenă și se acumulează în țesuturile corpului. Acest medicament, în funcție de pacienți, este considerat unul dintre cele mai eficiente. Îmbunătățește starea de sânge și normalizează parametrii de coagulare a sângelui. După tratament, starea generală a pacienților se îmbunătățește rapid: crampele și amorțeala picioarelor dispar. În prezent, fenilinul nu este utilizat din cauza riscului crescut de reacții adverse.
  • "Neodikumarin" - un mijloc de inhibare a procesului de formare a cheagurilor de sânge. Efectul terapeutic al Neodicoumarin nu apare imediat, ci după acumularea medicamentului în organism. Inhibă activitatea sistemului de coagulare a sângelui, are un efect de scădere a lipidelor și crește permeabilitatea vasculară. Se recomandă pacienților să respecte cu strictețe timpul de admitere și doza de medicament.
  • Cel mai frecvent medicament din acest grup este warfarina. Este un agent anticoagulant care blochează sinteza factorilor de coagulare a sângelui în ficat, ceea ce reduce concentrația lor în plasmă și încetinește procesul de tromboză. "Warfarina" se distinge prin efectul său timpuriu și încetarea rapidă a efectelor nedorite la doze mai mici sau retragerea medicamentului.

Video: Noi anticoagulante și warfarină

Utilizarea anticoagulantelor

Primirea de anticoagulante este indicată pentru bolile inimii și vaselor de sânge:

Aportul necontrolat al anticoagulantelor poate duce la apariția complicațiilor hemoragice. Cu ajutorul unui risc crescut de sângerare, în locul agenților anticoagulanți trebuie utilizați agenți antiagregante mai siguri.

Contraindicații și efecte secundare

Anticoagulantele sunt contraindicate persoanelor care suferă de următoarele boli:

  • Ulcerul ulcer și ulcerul duodenal 12,
  • Sângerări hemoroizi,
  • Hepatita cronică și fibroza hepatică,
  • Insuficiență hepatică și renală
  • urolitiază,
  • Trombocitopenic purpura,
  • Deficitul de vitamina C și K,
  • Endocardita și pericardita,
  • Tuberculoza pulmonară cavernosă,
  • Pancreatita hemoragică,
  • Neoplasmele maligne,
  • Infarctul miocardic cu hipertensiune arterială,
  • Anevrism intracerebral,
  • leucemie,
  • alcoolism,
  • Boala Crohn,
  • Retinopatia hemoragică.

Anticoagulantele sunt interzise în timpul sarcinii, alăptării, menstruației, în perioada postpartum timpuriu, precum și în vârstă și în vârstă.

Efectele secundare ale anticoagulantelor includ: simptome de dispepsie și intoxicație, alergii, necroză, erupție cutanată, mâncărime a pielii, disfuncție renală, osteoporoză, alopecie.

Complicațiile terapiei anticoagulante - reacții hemoragice sub formă de sângerări din organele interne: gură, nasofaringe, stomac, intestine, precum și hemoragii la nivelul mușchilor și articulațiilor, apariția sângelui în urină. Pentru a preveni dezvoltarea efectelor periculoase asupra sănătății ar trebui să se monitorizeze indicatorii de bază ai sângelui și să se monitorizeze starea generală a pacientului.

agenţii antiplachetari

Agenții antiplachetari sunt agenți farmacologici care reduc coagularea sângelui prin suprimarea lipirii trombocitelor. Scopul lor principal este de a spori eficiența anticoagulantelor și, împreună cu acestea, împiedică procesul de formare a cheagurilor de sânge. Agenții antiplachetari au, de asemenea, o acțiune artritică, vasodilatatoare și antispasmodică. Un reprezentant proeminent al acestui grup este acidul acetilsalicilic sau aspirina.

Lista celor mai cunoscuți agenți antiplachetari:

  • Aspirina este în prezent cel mai eficient agent antiplachetar, produs sub formă de tablete și destinat administrării orale. Inhibă agregarea plachetară, provoacă vasodilatație și previne formarea cheagurilor de sânge.
  • Tiklopidin - agent antiplachetar care inhibă aderarea trombocitelor, îmbunătățește microcirculația și prelungește timpul de sângerare. Medicamentul este prescris pentru prevenirea trombozei și pentru tratamentul bolii coronariene, atacului de cord și bolii cerebrovasculare.
  • "Tirofiban" - un medicament care previne agregarea plachetară, ceea ce duce la tromboză. De obicei, medicamentul este utilizat împreună cu "heparina".
  • "Dipiridamolul" extinde vasele coronariene, accelerează fluxul sanguin coronarian, îmbunătățește aportul de oxigen la miocard, proprietățile reologice ale sângelui și circulația cerebrală, scade tensiunea arterială.

2. Anticoagulante. Mecanismul de acțiune al heparinei și al anticoagulantelor indirecte. Aplicație. Complicațiile. Antagoniștii anticoagulanților de acțiune directă și indirectă.

Anticoagulante de tip direct de acțiune:

heparinoidele - traxiparina, enoxiparina

preparate complexe (se leagă de Ca) - Trilon-B (EDTA) și citrat-Na

anticoagulante de tip indirect de acțiune:

derivații cumarinei - neodicoumarin, sincumar, warfarină, fepromaronă

indandione derivați - fenilină

aspirină (în doze mici)

Mecanismul de acțiune al heparinei:

Heparina este o mucopolizaharidă acidă care conține un număr mare de reziduuri de acid sulfuric cu o încărcătură negativă. Afectează factorii de coagulare sanguin încărcați pozitiv.

Grupa farmacologică: Anticoagulante cu acțiune directă.

Mecanism de acțiune: acțiune antitrombotică, care este asociată cu efectul său direct asupra sistemului de coagulare a sângelui. 1) Datorită încărcării negative blochează faza I; 2) Prin legarea la antitrombina plasmatică III și modificarea conformării moleculei sale, heparina promovează o accelerare accelerată a legării antitrombinei III la centrele active ale factorilor de coagulare a sângelui => inhibarea formării de trombi - încălcarea fazei P;

3) încălcarea formării fazei fibrin-III; 4) crește fibrinoliza.

Efecte: reduce agregarea plachetară, crește permeabilitatea vasculară, stimulează circulația colaterale, are un efect spasmolitic (antagonist al adrenalinei), reduce colesterolul și trigliceridele serice.

Aplicare: în infarctul miocardic acut, tromboza și embolismul venelor și arterelor principale, vasele cerebrale, pentru a menține starea hipocoagulantă a sângelui în aparatul de circulație sanguină artificială și în echipamentul de hemodializă. Reacții adverse: hemoragii, reacții alergice, trombocitopenie, osteoporoză, alopecie, hipoaldosteronism.

Contraindicat în diateza hemoragică, cu permeabilitate vasculară crescută, hemoragie, endocardită bacteriană subacută, încălcări grave ale ficatului și rinichilor, acute și xr. Leucemie, anemie aplastică și hipoplastică, gangrena venoasă.

Antagonistul heparinei este sulfat de protamină, ubiquin, albastru de tolluidină.

Antagonist al anticoagulantelor de tip indirect de acțiune: vitamina K (vikasol)

3. Un pacient cu pneumonie la temperatura corpului de 37,8 ° C a început să urmeze un curs de terapie cu antibiotice. După 2 x injecții, starea pacientului sa îmbunătățit, dar apoi căldura a crescut, temperatura corpului a ajuns la 39. Doctorul nu a anulat antibioticul, dar a prescris băutură abundentă, un diuretic, vitamina C, prednison. Starea pacientului sa îmbunătățit. Ce fel de antibiotic ar putea fi tratat un pacient (doar un singur răspuns este corect)?

Având o acțiune bactericidă

 moartea în masă a bacteriilor cu eliberarea de endotoxine (pirogeni)  căldură

bea multe lichide + diuretice  diureza forțată cu eliberarea de pirogeni din organism

vitamina C  - îmbunătățirea proceselor redox

- adaptabilitatea și rezistența la infecție - are un efect antitoxic datorită stimulării producției de corticosteroizi

Efectul antiinflamator al permeabilității la membrană

prednison anti-toxic:

 activitatea enzimelor hepatice implicate în distrugerea substanțelor endogene și exogene

Încălcarea sintezei peretelui celular al bacteriilor:



Articolul Următor
Analogii de capsule cetonice